Toodet
Östradiool on kaubanduslikult saadaval tablettide, transdermaalse plaastri, transdermaalse geeli, tupe rõnga ja vaginaalsete tablettide kujul. See on kombineeritud ka fikseeritud gestageenidega.
Struktuur ja omadused
Östradiool (C18H24O2Mr =Mr = 272.4 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Sünteetiline östradiool on inimese 17β-östradiooliga bioidentiline. Farmaatsiatoodetes esineb seda sageli östradioolhemihüdraadina (östradiool - 0.5 H2O). Sageli kasutatakse ka eelravimit östradioolvaleraati, millel on parem absorptsioon ja metaboliseerub organismis östradiooliks ja valeriahappeks. Östradiooli eristab teistest steroididest aromaatne ring ja seda nimetatakse ka E2-ks kahe hüdroksürühma (-diooli) tõttu.
efektid
Östradiool (ATC G03CA03) asendab organismis looduslikku naissuguhormooni. See on tõhus kaebuste suhtes, mis tekivad östrogeeni puudus ja takistab Osteoporoosi. Selle mitmekordne metaboolne toime põhineb intratsellulaarsete östrogeeniretseptoritega seondumisel. Östradiool on väljendunud esmase läbimise ainevahetus ja seetõttu on see suukaudne biosaadavus ainult umbes viiest protsendist! Esmakordne ainevahetus ületatakse transdermaalse manustamise ajal. Östradiool, mida toodab peamiselt munasarjad, on kõige olulisem ja tugevam looduslik östrogeen.
Näidustused
- Hormoonasendusravi (HAR), sümptomite raviks östrogeeni puudus.
- Menopausi sümptomid, kuumad hood.
- Tupekuivus, atroofiline vaginiit
- osteoporoos profülaktika (2. valik).
- Kontraceptsioon
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The tabletid neid võetakse tavaliselt üks kord päevas samal kellaajal. Naistel puutumata emakas, tuleb manustada ka progestiini. The transdermaalsed plaastrid tuleb kasutada harvemini, sõltuvalt tootest, näiteks ainult üks või kaks korda nädalas.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rinnavähk
- Östrogeenist sõltuvad kasvajad, endomeetrium vähk.
- Tupest verejooks pole selgitatud
- Raske maksahaigus
- Trombemboolilised haigused
- Hüübimishäired, tromboflebiit
- Porfüüria
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Östradiooli transformeerib valdavalt CYP3A4 ja vastav ravim interaktsioonid CYP inhibiitorite ja indutseerijatega.
Kahjulikud mõjud
Süsteemse kasutamise kõige levinumad võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:
- Vaginaalne verejooks
- Kõhuvalu, iiveldus
- Rindade hellus, rindade suurenemine, rind valu.
- Depressioon
- Kaalutõus
- Peavalu, pearinglus
- Krambid jalgades
- Tursed
- Reaktsioonid manustamiskohal
Väga harva võivad tekkida tõsised kõrvaltoimed nagu munasarjavähk, maks kasvajad ning võivad tekkida rasked kardiovaskulaarsed haigused, eriti pikaajalise ravi korral.
