Toodet
5-fluorouratsiil on kaubanduslikult saadaval salvi kujul (Efudix), paikselt kasutatava lahusena koos salitsüülhape (Verrumal) ja parenteraalseks kasutamiseks mõeldud preparaatides haldamine. See artikkel viitab kohalikule kasutamisele. 2011. aastal 5-fluorouratsiil madalamal kontsentratsioon 0.5% -st heaks kiideti paljudes riikides Actikeralliga.
Struktuur ja omadused
5-fluorouratsiil (C4H3FN2O2Mr = 130.08 g / mol) on 5. positsioonis fluoritud uratsiil, analoogne tümiiniga (5-metüüluratsiil). Koos alused tsütosiin ja tümidiin, kuulub uratsiil nn pürimidiini analoogide hulka. 5-fluorouratsiil eksisteerib valge kuni peaaegu valge kristallina pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi.
efektid
5-fluorouratsiilil (ATC L01BC02, ATC D11AF) on tsütostaatiline toime, pärssides DNA ja RNA sünteesi. See peatab ka tüükade kasvu ja paljunemise viirused. Salitsüülhape on keratolüütiline ja parandab fluorouratsiili tungimist kudedesse.
Toimemehhanism
5-fluorouratsiili tsütostaatiline toime on tingitud timidülaadi süntetaasi inhibeerimisest, mis vastutab dUMP metüülimise eest. Tulemuseks on DNA sünteesi blokeerimine. 5-fluorouratsiili inkorporeerimine RNA-sse ja selle tulemusena vähenenud uratsiili inkorporeerimine põhjustavad RNA sünteesi pärssimist. Tulemuseks on rakkude proliferatsiooni pärssimine kiiresti jagunevates düsplastilistes rakkudes, mis viib rakkude surmani.
Näidustused
Lokaalselt kasutatakse 5-fluorouratsiili aktiinne keratoos, basaalrakuline kartsinoom, lamerakuline kartsinoom, pahaloomulised muutused ja Boweni tõbi. Koos salitsüülhape, see on heaks kiidetud ka tüükad, eriti plantaar- ja vulgaarsed tüükad. Kirjanduses on kirjeldatud muid märgistamata tooteid.
Annus
Ravimimärgise järgi. Rakendamise ajal tuleb olla ettevaatlik, sest 5-fluorouratsiil ei tohiks puutumata puutumata nahk, limaskestad või silmad. Seetõttu on pärast pealekandmist soovitatav käsi korralikult pesta või kandmise ajal kanda kaitsekindaid.
Vastunäidustused
5-fluorouratsiil on vastunäidustatud ülitundlikkuse, viirusevastaste nukleosiidide samaaegse kasutamise korral ja rasedus. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimiteabe lehte.
interaktsioonid
5-fluorouratsiili lagundab ensüüm dihüdropürimidiindehüdrogenaas. Seetõttu ei tohiks seda võtta samaaegselt nukleosiidi analoogidega brivudiin ja sorivudiin. See võib viia plasma suurenemiseni kontsentratsioon fluorouratsiili ja sellega kaasneva toksilisuse suurenemise.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad mõnikord rasked põletikulised reaktsioonid, allergilised nahk reaktsioonid nagu terve naha punetus, põletamine tunne, nahapõletik ja sügelus. Kõrvaltoimed ilmnevad kõige sagedamini manustamiskohas.
