Imendumine soolestikus
Pärast ravimi sissevõtmist tuleb toimeaine kõigepealt vabastada. Seda protsessi nimetatakse vabastamiseks (vabanemiseks) ja see on järgneva imendumise eeltingimus. Imendumine (varem: resorptsioon) on farmatseutilise toimeaine liikumine seedetraktist vereringesse kõht ja soolestik. Imendumine toimub peamiselt peensoolde. Oluline samm on toimeaine läbimine soolerakkude (enterotsüütide) üherakulisse kihti ja imendumine alusesse veri laevad. Kaasatud on järgmised mehhanismid:
- Transtsellulaarne passiivne difusioon rakumembraanides.
- Kasutamine transportööride ja kanalite kaudu (hõlbustatud difusioon, aktiivne transport, mis kulutab ATP-d).
- Transtsütoos koos vesiikulitega
- Paratsellulaarne passiivne difusioon (rakkudevahelised ruumid).
Väljavoolu vedajad nagu P-glükoproteiin imendumise vastu. Nad transpordivad substraadid tagasi soolevalendikku ja redutseerivad biosaadavus. Sest ravimid transporditakse püsivalt koos veri, Siin on kontsentratsioon passiivsete protsesside gradient.
Mõjutavad tegurid
Imendumine sõltub suuresti ravimi füüsikalis-keemilistest omadustest. Muude mõjutegurite hulka kuuluvad:
- Vabastage (vt seal).
- Seedetrakti keskkond: seedemahl, sapi, sapi soolad, pH.
- Söömine koos toiduga või ilma
- Transiidi aeg
- Soole verevool
- Haigused, vanus
- Ravimi koostoime
Juba soolerakkudes ja seejärel esimese läbipääsu ajal maks, saab ravimit biotransformeerida. Nn esmase läbimise ainevahetus, saab asjakohase osa toimeainest inaktiveerida, nii et lõpuks sihtmärgini jõudmise osakaal väheneb. Seda nimetatakse ka metaboolseks barjääriks.
