Aeglustumine

Ravimi kontrollitud vabanemine

Ravimi erikujundust saab kasutada toimeaine viivitatud, pikaajalise, pideva ja kontrollitud vabanemise saavutamiseks pika aja jooksul. See võimaldab mõjutada vabastamise ajastust, asukohta ja kiirust.

Galeenika

Püsivalt vabastav ravimid hõlmata pikaajalist vabanemist tabletid, püsivalt vabastav Kapslid, püsivalt vabastav graanulidja peatamist. Süstitavad ravimid võivad olla ka püsivalt vabastavad ja transdermaalsed plaastrid vabastage toimeaine viivitusega. Toodete galeenika on erinev. Peamised meetodid hõlmavad järgmist:

  • Spetsiaalsed katted, mille südamikus on reservuaar.
  • Põimimine polümeermaatriksisse (maatriks tabletid).
  • Osmootiliselt juhitavad süsteemid

Tabletid ja kapslid võivad sisaldada ka nende omadustega väikeseid graanuleid või graanuleid. Enterokattega ravimid lagunevad ainult peensoole leeliselises keskkonnas, mitte happelises maos. Seda nimetatakse viivitatud vabastamiseks. Erinevaid meetodeid kombineeritakse sageli. See tekst viitab galeenilistele mõõtudele. Aeglustumist saab saavutada ka toimeaine kujunduse abil. Näiteks on ADHD ravim ja eelravim lisdeksamfetamiin.

Ravimite nimed

Püsivalt vabastav ravimid neid tähistatakse ja lühendatakse mitmete terminitega. Need sisaldavad:

  • Aeglustunud: aeglustunud (hilinenud).
  • MR: modifitseeritud vabastamine (modifitseeritud versioon).
  • ER: Laiendatud vabastamine (pikendatud versioon)
  • SR: püsivalt vabastav või aeglaselt vabastav (püsivalt vabastav, aeglaselt vabastav).
  • CR: pidev- või kontrollitud vabastamine (püsiv vabastamine, kontrollitud vabastamine).
  • DR: viivitatud vabastamine (viivitatud vabastamine) või kahekordne vabastamine / kahepoolne vabastamine (kahekordne vabastamine).
  • LA: Pikatoimeline (pikatoimeline).

Muud terminid hõlmavad toimeainet prolongeeritult vabastavat, ajaliselt vabastatavat, pikendatavat ja depoo. Lühendite põhjal pole tavaliselt usaldusväärset järeldust versiooni täpse olemuse kohta.

Stabiilne plasmakontsentratsioon

Tavaline tabletid or Kapslid ilma püsiva vabanemiseta (IR: kohene vabanemine) lagunevad kiiresti, vabastades kogu annus eest absorptsioon korraga. Kontsentratsioon tekivad piigid ja kontsentratsioonikõverat iseloomustavad tõusud ja mõõnad mitmekordse annustamise korral. Need ravimvormid sobivad eriti ägedaks raviks. Aeglustumine võimaldab saavutada plasmas ühtlasemad ja kindlamad kontsentratsioonid, vähendades selle riski annusseotud kahjustavat toimet. Kõikumisi välditakse ja efekt stabiliseerub. Püsiva vabanemisega biosaadavus võib suureneda, kuna transpordiprotsessid pole madalama kontsentratsiooni tõttu küllastunud. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate võib kavandada ka väiksema kuritarvitamise võimalusega.

Pikem doseerimisintervall

Toimeaine hiline vabastamine pikendab manustamisintervalli ja vastavalt sellele tuleb ravimit manustada harvemini, mis võib avaldada positiivset mõju ravi järgimine. Aeglustumine on eriti atraktiivne liiga lühikese poolväärtusajaga toimeainete jaoks. Mõned toimeainet prolongeeritult vabastavad preparaadid on kavandatud nii, et initsiaal annus vabaneb kõigepealt ja püsiv plasma kontsentratsioon säilib teise annuse kontrollitud vabanemisega. Püsivalt vabastav ravimid ilma nende tunnusteta ei sobi tavaliselt ägedaks raviks, kuna tegevuse algus viibib.

Puudused

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid ravimvorme ei tohi sageli jagada, närida, purustada ega pulbristada, sest kogu annus võib vabaneda korraga ja viivis kaotsi minna. Vale käitlemine võib põhjustada joobeseisundit. See piirab paindlikkust. Siiski on saadaval mõned toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, mida võib jagada. Toimeainet prolongeeritult vabastavate preparaatide valmistamine on keerulisem ja kulukam ning kõik toimeained pole sellise koostise jaoks sobivad. Toimeainet prolongeeritult vabastavad preparaadid on vastuvõtlikumad esmase läbimise ainevahetus. Seda protsessi saab küllastada tavaliste annustega. Seevastu toimeainet prolongeeritult vabastavatest ravimitest eraldatud väikseid annuseid saab kiiresti biotransformeerida.