Afatiniib

Toodet

Afatiniib kiideti heaks USA-s ja EL-is 2013. aastal ning paljudes riikides 2014. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Giotrif).

Struktuur ja omadused

Afatiniib (C24H25ClFN5O3Mr = 485.9 g / mol) on 4-aniliin-kinasoliini derivaat, mis esineb ravimid afatiniibi dimaleaadina valge kuni pruunikaskollane pulber mis lahustub vesi. See on struktuurilt seotud teiste EGFRi TKI-dega.

efektid

Afatiniibil (ATC L01XE13) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Mõju on tingitud kovalentsest seondumisest EGFR (epidermaalse kasvufaktori retseptori), HER2 ja HER4 kinaasi domeenidega. See viib ErbB raja inhibeerimiseni. Afatiniibi poolväärtusaeg on pikk kuni 37 tundi.

Näidustused

Metastaatilise lõppstaadiumi mitte-väikerakkude raviks kops vähk (NSCLC).

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas a paastumine alusel.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Rasedus
  • Imetamine on vastunäidustatud

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Afatiniib on selle substraat ja inhibiitor P-glükoproteiin. Sobiv ravim interaktsioonid on võimalikud P-gp inhibiitorite ja indutseerijatega.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, lööve, suu limaskesta põletik, ringlus, kuiv nahk, halb söögiisu ja sügelus.