Toodet
Afatiniib kiideti heaks USA-s ja EL-is 2013. aastal ning paljudes riikides 2014. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Giotrif).
Struktuur ja omadused
Afatiniib (C24H25ClFN5O3Mr = 485.9 g / mol) on 4-aniliin-kinasoliini derivaat, mis esineb ravimid afatiniibi dimaleaadina valge kuni pruunikaskollane pulber mis lahustub vesi. See on struktuurilt seotud teiste EGFRi TKI-dega.
efektid
Afatiniibil (ATC L01XE13) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Mõju on tingitud kovalentsest seondumisest EGFR (epidermaalse kasvufaktori retseptori), HER2 ja HER4 kinaasi domeenidega. See viib ErbB raja inhibeerimiseni. Afatiniibi poolväärtusaeg on pikk kuni 37 tundi.
Näidustused
Metastaatilise lõppstaadiumi mitte-väikerakkude raviks kops vähk (NSCLC).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas a paastumine alusel.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus
- Imetamine on vastunäidustatud
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Afatiniib on selle substraat ja inhibiitor P-glükoproteiin. Sobiv ravim interaktsioonid on võimalikud P-gp inhibiitorite ja indutseerijatega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, lööve, suu limaskesta põletik, ringlus, kuiv nahk, halb söögiisu ja sügelus.