Aliskireen

Toodet

Aliskireen on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Rasilez, Rasilez HCT + hüdroklorotiasiidi). See kiideti heaks paljudes riikides, EL-is ja Ameerika Ühendriikides 2007. aastal (muu kaubamärk: Tekturna). Märkus. Muud kombineeritud preparaadid, näiteks amlodpiiniga (Rasilamlo), pole enam saadaval.

Struktuur ja omadused

Aliskireen (C30H53N3O6Mr = 551.8 g / mol) ravimid aliskireeni hemifumaraadina, valge kuni kollakas kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. Toimeaine sarnaneb peptiidiga, kuid sellel on mittepeptiidne struktuur.

efektid

Aliskireenil (ATC C09XA02) on antihüpertensiivsed omadused. See pärsib selektiivselt angiotensiin I moodustumist angiotensinogeenist, vähendades aspartüülproteaasi reniini otsest ja konkureerivat inhibeerimist. See on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiveerimise esimene etapp. Aliskireen seondub ensüümi aktiivse kohaga ja hoiab seega ära väga vasokonstriktiivse ja veri rõhku suurendav angiotensiin II kui ka aldosterooni vabanemine (vt ka reniini-angiotensiini süsteemi all). Ravimi poolväärtusaeg on pikk, 40 tundi.

Näidustused

Oluliste ravimite raviks hüpertensioon (kõrge vererõhk).

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võetakse üks kord päevas. Ravimi võtmine koos puuviljamahlaga (greibimahl, õunamahl, apelsinimahl) viib AUC ja maksimaalse plasmakontsentratsiooni olulise vähenemiseni kontsentratsioon. Seetõttu ei tohiks aliskireeni võtta koos puuviljamahladega.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Angioödeem, millel on anamneesis aliskireen, pärilik või idiopaatiline angioödeem
  • Aliskireeni kombinatsioon ravimiga AKE inhibiitorid or sartanid patsientidel, kellel on diabeet suhkruhaigus ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid.
  • Rasedus ja imetamine
  • Alla 2-aastased lapsed

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Aliskireen interakteerub halvasti CYP450-ga, millel on madal tase biosaadavus ainult 2.6% ja on substraat P-glükoproteiin. Koos kaasnevaga haldamine P-gp inhibiitoreid nagu ketokonasool ja tsüklosporiinvõib plasmakontsentratsioon olulisel määral tõusta. Muu interaktsioonid on võimalikud: AKE inhibiitorid, sartanid, furosemiid, Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kaalium, kaaliumi säästvad diureetikumid. RAAS-i kahekordne pärssimine ei ole soovitatav.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, pearinglus, uimasus ja hüperkaleemia.