alprazolam

Toodet

Alprasolaam on kaubanduslikult saadaval kui tabletid, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ja keelealused tabletid (Xanax, geneerilised ravimid). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1980. aastast. “Xanax” on palindroom ja jääb samaks lugedes edasi või tagasi.

Struktuur ja omadused

Alprasolaam (C₁₇H₁₃CIN₄M_r = 308.7 g / mol) on valge kristall pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on 1,4-triasoolbensodiasepiin ja erineb klassikalisest bensodiasepiinid kui molekulis on triasoolitsükkel.

efektid

Alprasolaamil (ATC N05BA12) on ärevusevastane, pärssiv, depressiivne, antidepressantja osalised eufoorilised omadused. See ületab veri-aju barjääri ja seondub ajus GABA-ga_A retseptor. Seeläbi suurendab see inhibeeriva toime toimet neurotransmitter GABA keskel närvisüsteem. Poolväärtusaeg on vahemikus 12 kuni 15 tundi.

Näidustused

Ärevuse ja paanikahäirete raviks.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Tavaline igapäevane annus on 0.5 kuni 4 mg, jagatuna mitmeks manustamiseks. Iga päev annus 6 mg ei tohi ületada. Saadaval on ka aeglaselt vabastavad ravimid, mida võetakse üks või kaks korda päevas. Pärast regulaarset annustamist tuleb ravi lõpetada järk-järgult, kuna lõpetamine võib põhjustada võõrutusnähte.

Abuse

Oma ärevusevastase, pärssiva, depressiivse ja mõnikord eufoorilise toime tõttu on alprasolaam, nagu teisedki bensodiasepiinid, kuritarvitatakse. Väidetavalt on alprasolaami (üle) kasutanud paljud kuulsused. Lahkamisaruande kohaselt suri näitleja Heath Ledger (,) narkokokteili tõttu, mis sisaldas lisaks alprasolaamile opioidide, bensodiasepiinid ja doksüülamiin. Michael Jackson olevat tarbinud alprasolaami suurtes annustes ning ka Whitney Houstonil oli seda ainet veri kui ta suri. Räppar Lil Peepi surma põhjuseks on alprasolaami ja fentanüüli. Mitmed teised opioidide ja narkootikumid leiti tema lahkamise ajal.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Myasthenia gravis
• Raske hingamispuudulikkus
• Uneapnoe sündroom
• Samaaegne haldamine HIV proteaasi inhibiitoritest.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti. Alprasolaam võib põhjustada sõltuvust, eriti pikaajalisel kasutamisel, suurtes annustes ja eelsoodumuses. Seda tuleks võtta lühiajaliselt ja võimaluse korral juhuslikult ning ravivajadust tuleks regulaarselt üle vaadata.

interaktsioonid

CYP3A4 muundab alprasolaami biotransaktiivseteks hüdroksüderivaatideks. CYP3A4 inhibiitorid nagu asool seenevastased ained või margoliidid võivad põhjustada kontsentratsiooni suurenemist ja pikaajalist toimet. Sel põhjusel samaaegne haldamine HIV proteaasi inhibiitorite kasutamine on samuti vastunäidustatud. Muu asjakohane interaktsioonid tuleb arvestada.

• Keskselt depressiivne ravimid ja alkohol võimendavad depressiivset toimet ja võivad põhjustada tõsist kahjustavat toimet.
• Lihasrelaksandid: efekti võimendamine.
• Muu interaktsioonid: Imipramiin, desipramiin, tsimetidiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid.

Kahjulikud mõjud.

• Unisus, väsimus, pearinglus, uimasus.
• Hägune nägemine, peavalu, depressioon, unehäired, närvilisus, ärevus, treemor, kehakaalu muutused, mäluhäired, anterograadne amneesia, koordinatsioonihäired
• Seedetrakti kaebused
• Allergilised reaktsioonid
• Düstoonia, ärrituvus, anoreksia, väsimus, liigendusraskused, kollatõbi, lihasnõrkus, libiido muutused, menstruaaltsükli häired, Uriinipidamatuse, kusepeetus, maks düsfunktsioon, hüperprolaktineemia.
• Harv: paradoksaalsed reaktsioonid, nagu keskendumisraskused, segasus, hallutsinatsioonid, kahjulikud käitumisreaktsioonid, nagu ärrituvus ja agressiivne käitumine.

Tagasivõtmine

Pärast järsku kasutamist järsult lõpetades tekivad võõrutusnähud. Seetõttu tuleb alprasolaamravi järk-järgult lõpetada annus vähendamine. Võõrutusnähtude hulka kuuluvad: värisemine, rahutus, unehäired, ärevus, vaimne ärritus, peavalu, Halb kontsentratsioon, higistamine, lihaste ja kõhukrambid, tajutavad häired. Harv: deliirium, tserebraalsed krambid.