Toodet
Ambrisentaan on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Volibris). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2008. aastast. Geneeriline versioonid registreeriti 2020. aastal.
Struktuur ja omadused
Ambrisentaan (C22H22N2O4Mr = 378.4 g / mol) on dimetüülpürimidiini, difenüüli ja propioonhappe derivaat ja eksisteerib valge kristalse pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Ambrisentaan (ATC C02KX02) on ETA retseptori selektiivne antagonist, mis vastutab peamiselt endoteliini käivitatud vasokonstriktsiooni ja rakkude proliferatsiooni eest. Erinevalt bosentaan (Tracleer), see ei seondu ETB retseptoriga, seega pole see kahekordne antagonist.
Näidustused
Kopsuarteri raviks hüpertensioon.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus
- Maksafunktsiooni kahjustus
- Maksaensüümide aktiivsuse tõus
- Idiopaatiline kopsufibroos koos sekundaarse kopsuga või ilma hüpertensioon.
Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Erinevalt bosentaan, ambrisentaan on peamiselt glükuroniseeritud ja metaboliseerub CYP450 kaudu ainult vähesel määral.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama peavalu, perifeerne turse ja vedelikupeetus. Ambrisentaanil võivad olla hepatoksilised kõrvaltoimed. Seetõttu maks ensüümide ravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida.
