Toodet
Antiandrogeenid on peamiselt kaubanduslikult saadaval tabletid, Kapslidja süstitavad ravimid. Esimeste steroidsete ainete hulgas oli tsüproteroonatsetaat, mis patenteeriti 1960. aastatel. Flutamiid oli esimene mittesteroidne aine, mis kiideti heaks 1980. aastatel.
Struktuur ja omadused
Eristatakse steroidse struktuuriga antiandrogeene (nagu androgeenid ise) ja mittesteroidse struktuuriga. Steroidsed antiandrogeenid on saadud progesteroonist ja on vähem selektiivsed kui uuemad ained: mittesteroidsetel ainetel, näiteks bikalutamiidil, välja arvatud darolutamiid, on ühine struktuurielement:
efektid
Agentidel (ATC L02BB) on antiandrogeensed omadused, mis tähendab, et need kaotavad meessoost mõju hormoonid, st androgeenid nagu Testosterooni ja dihüdrotestosteroon nende retseptoris. Tavaliselt on nad androgeeniretseptori antagonistid ja seetõttu nimetatakse neid ka androgeeniretseptorite antagonistideks. Androgeeniretseptor on transkriptsioonifaktor, mis reguleerib paljude geenide ekspressiooni. Sidumine androgeenid tsütoplasmas olevale retseptorile viib dimeriseerumiseni ja aktiveerumiseni, mis võimaldab suhelda tuumas oleva DNA-ga ja transkriptsiooni. Abiraterone (Zytiga) on erinev toimemehhanism. See pärsib CYP17 munandites, neerupealistes ja eesnääre kasvajakoe, mis viib androgeenide sünteesi blokeerimiseni.
Näidustused
Antiandrogeenide meditsiinilised näidustused hõlmavad järgmist:
- Eesnääre kartsinoom (eesnäärme vähk) meestel.
- Androgeenimine sümptomid naistel, nt hirsutismi, raske akne, androgeense alopeetsia naistel.
- Akne vulgaris (akne)
- Sõidu summutamine (mehed)
Mitte kõik ravimid on heaks kiidetud kõigi näidustuste jaoks. Näiteks, tsüproteroonatsetaat ei sobi eesnääre vähk teraapia.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Antiandrogeene manustatakse tavaliselt peroraalselt. Saadaval on ka süstitavaid aineid, mida kasutatakse ka lokaalselt (nt akne).
Aktiivsed koostisained
Mittesteroidsed antiandrogeenid:
- Apalutamiid (Erleada).
- Bikalutamiid (Casodex, geneeriline).
- Darolutamiid (Nubeqa)
- Ensalutamiid (Xtandi)
- Flutamiid (Flucinom, paljudes riikides kaubanduseta).
- Nilutamiid (Nilandron Anandron, paljudes riikides kaubanduseta).
Steroidsed antiandrogeenid / progestiinid:
- Klormadinoonatsetaat (Belara, geneeriline).
- Clascoterone (Winlevi, kreem, USA).
- Tsüproteroonatsetaat (Androcur, geneeriline Diane-35).
- Dienogest (nt Qlaira)
- Drospirenoon (üldine)
- Spironolaktoon (müügilolev)
Androgeeni sünteesi inhibiitorid:
- Abirateroonatsetaat (Zytiga).
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Paljud antiandrogeenid interakteeruvad CYP450 isosüümidega ja vastavad interaktsioonid on võimalikud. Neid ei tohiks kombineerida androgeenidega.
Kahjulikud mõjud
Antiandrogeenide kõige levinumad võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:
- Väsimus, nõrkus
- Kõrge vererõhk
- Naha lööve
- Seedetrakti häired
- kuumahood
- Perifeerne turse
- Valu: liigesevalu, seljavalu, lihasvalu, peavalu.
- Piimanäärme suurenemine, tundlikkus rinna puudutamisel.