Määratlus
Antiemeetikumid on ravimite rühm, mille eesmärk on pärssida või ära hoida oksendamine, iiveldus ja iiveldus. Antiemeetikumid koosnevad mitmest toimeainete rühmast, mis toimivad erinevatele retseptoritele.
Sissejuhatus
Iiveldus on keeruline protsess, mille eesmärk on kaitsta keha, vältides potentsiaalselt toksiliste ainete oksendamist ja kehasse sattumist. Lisaks, oksendamine ajal võib tekkida vähk ravi ja keemiaravi (tsütostaatikast põhjustatud oksendamine), pärast operatsioone (operatsioonijärgsed), ajal rasedus ja kinetoos (liikumishaigus) ning seda saab ravida antiemeetikumidega. Programmis osaleb mitu keha piirkonda iiveldus.
Üks neist on piirkonna postrema. See on aju ajutüve piirkond, mis koos teiste tuumadega moodustab iivelduskeskuse. Sellel on kemoretseptiivne päästikutsoon (CTZ).
See on neuronite rühm, mille retseptorid asuvad veri-aju tõke. Tavaliselt aju on ümbritsetud väga tihedate rakkude koosseisu (veri-ajutõke), mis takistab toksiinide sattumist ajusse. Selle tagamiseks, et aju teavitataks vereringesse sattunud toksilistest ainetest, on olemas ümbermõõduorganid (rühm spetsialiseeritud ajupiirkondi, mis puutuvad kokku vereringega, st mitte veri-ajutõke).
Nende hulka kuulub piirkonna oksendamine, mis on osa oksendamiskeskusest. Seedetraktil on aferentne närve mis jooksevad ajju ja aktiveerivad toksiinide juuresolekul oksendamiskeskuse nucleus tractus solitarii (NTS - ajupiirkond, mis on tihedalt seotud lämbumis- ja okserefleksiga) kaudu. Tasakaaluelund ja sisekõrva aktiveerida oksendamiskeskus kinetooside (liikumispuude, liikumispuude) olemasolul.
Toimeained ja toimeviis
Nn D2-retseptori antagonistid toimivad tsentraalselt (ajus), pärssides dopamiini piirkonna postrema retseptorid ja perifeerselt, aktiveerides ülemise seedetrakt. Neid võib jagada antiemeetikumideks, mis ületavad vere-aju barjäär (perfenasiin, alisapriid, droperidool) ja need, mis toimivad peamiselt perifeerselt, väljaspool närvisüsteem (metoklopramiid ja domperidoon). Metoklopramiid (MCP) toimib ka 5-HT3 retseptori antagonistina ja suureneb kõht ja peensoolde motoorika (suurenenud lihasliigutuste arv).
Neid saab kasutada kinetoosi, operatsioonijärgse oksendamise ja tsütostaatilistest põhjustatud oksendamiste (oksendamine põhjustatud keemiaravi). H1 retseptori antagonistid blokeerivad 1. tüüpi histamiin retseptoreid ning neid kasutatakse ka allergiate ravis ja uinutina (uinumist ja rahustamist soodustav ravim). Kasutatavate antiemeetikumide hulka kuuluvad prometasiin ja difenhüdramiin, mis kuuluvad esimese põlvkonna hulka histamiin antagonistid (need jõuavad oksendamiskeskusesse vere-aju barjäär).
Neid saab kasutada juhtudel rasedus oksendamine ja kinotoos. 5-HT3 retseptori antagonistid blokeerivad serotoniini retseptorid. 5-HT3 leidub peamiselt oksendamiskeskuses.
Ondansetrooni, Granisetrooni, Tropisetrooni kasutatakse operatsioonijärgse oksendamise ja tsütostaatikast põhjustatud oksendamise korral. NK1 retseptori antagonistid pärsivad oksenduskeskuses neurokiniini retseptorit 1. Ainus praegu kasutatav toimeaine on aprepitant.
Tavaliselt kasutatakse seda koos 5-HT3 antagonistidega ja deksametasoon. Apreptinaati ei tohi kasutada rasedus ja imetamine. Peamine mõju glükokortikoidid (nt deksametasoon) ei ole antiemeetiline toime, kuigi neid saab selleks kasutada. Antiemeetiline toime glükokortikoidid pole lõplikult selgitatud.
