Sünonüüm
Antihistamiinikumid on terapeutiliselt kasutatavad ained, mis nõrgendavad keha enda käskjaine toimet histamiin. Histamiin mängib keskset rolli allergiliste reaktsioonide, põletike, aistingute, näiteks iiveldus ning une-ärkveloleku rütmi reguleerimisel. Eriti allergiate, näiteks heina ravimisel palavik, antihistamiinikumid on hädavajalikud.
Antihistamiinikumid on väga efektiivsed ravimid ka sümptomaatiliseks raviks reisihaigus (näiteks Vomex®-iga). Paljud ravimid on apteekides saadaval ilma retseptita. Histamiin leidub paljudes keha kudedes.
See moodustub aminohappest histidiinist ja hoitakse nn nuumrakkudes. Seda saab vabastada endogeensete ja eksogeensete tegurite mõjul. Histamiin avaldab oma toimet pärast vabanemist, seondudes histamiini retseptoritega.
Histamiin on eriti tugevalt kontsentreeritud vererõhu limaskestades kõht bronhides ja nahas. Madalam histamiini kontsentratsioon on leitud veri rakud, nn basofiilsed leukotsüüdid ja trombotsüüdid. Histamiin mängib kesksel kohal ka signaali edastajana rolli närvisüsteem.
Lisateavet selle teema kohta leiate aadressilt: HistamiinHistamiin on messenger. See vabaneb kahjustatud rakkudest koekahjustuse tekkimisel, näiteks päikesepõletus, põletused, sisselõiked, verevalumid jne. Selle tagajärjel ümbritsevad veri laevad laieneda, et tagada kahjustatud koe parem vereringe ja suurendada naha läbilaskvust veresoon seinad.
Selle tagajärjel võivad kaitsesüsteemi komponendid siseneda kahjustatud koesse, põletikulised rakud võivad migreeruda, hävinud rakufragmentid saab transportida eemale ja kude saab ennast uuendada. Aastal kõht, histamiin suurendab maohape; teatavates Euroopa regiooni piirkondades aju, see toimib sõnumitoojana teabe edastamiseks närvirakkude vahel. See mõjutab une-ärkveloleku rütmi, iiveldus ja oksendamine.
Histamiini võib vabastada mehaaniliste stiimulite abil, näiteks surve koele, kuid seda mõju võivad avaldada ka päikesekiirgus ja soojus. Lisaks võivad teatud ained põhjustada histamiini vabanemist ümbritsevasse koesse. Need ained võivad olla endogeensed hormoonid nagu ühelt poolt gastriin või teiselt poolt eksogeensed ained nagu putukamürgid, ravimid või nn antigeenid.
Antigeenid on ained, mis kutsuvad esile organismi kaitsva reaktsiooni. Tänapäeval kannatavad ülitundliku kaitsesüsteemi all paljud inimesed. Nad reageerivad väga tundlikult kokkupuutele teatud ainetega, näiteks õietolm, kodutolm, toit, kosmeetika jne
Kui antigeenid seonduvad rakupindadega, nt. Inhaleeritav õietolm raku pinnal nina limaskesta, tunneb antigeen õietolmu võõraks immuunsüsteemi. Rakk hävitatakse ja selles sisalduv histamiin vabaneb ootamatult. Allergikute jaoks on seda histamiini vabanemist võimalik tunda erineval viisil, näiteks naha punetamise tõttu vile, ülemise ja alumise osa limaskestade tursena. hingamisteed või sügeluse kaudu.
Histamiin vahendab selle toimet seondudes histamiini retseptoriga pärast vabanemist nuumrakkudest külgnevatel rakupindadel. See signaal põhjustab raku tavaliselt teatud protsesside aktiveerimise või deaktiveerimise, saates välja täiendavaid messenger-aineid. Histamiiniretseptoreid on 4 erinevat tüüpi: H1, H2, H3 ja H4.
Kui histamiin seondub H1 retseptoriga, põhjustab see erineval määral järgmisi toimeid: Veri laevad kokkutõmbudes muutuvad anumate seinad paremini läbilaskvaks, limaskestad paisuvad, kopsudes paiknevad bronhide torud tõmbuvad kokku, nahal on suurenenud verevoolu tagajärjel punetus ja võivad tekkida väikesed helbed. Liigne histamiini vabanemine, nagu allergiliste reaktsioonide või nõgestõve korral (nõgestõbi), kaasneb tavaliselt tüütu sügelus. Sügelust põhjustavad histamiini poolt stimuleeritud naha närvilõpmed.
H1-retseptoreid leidub ka aju. Seal toimib histamiin närvirakkude vahelise levitajana ja mõjutab une-ärkveloleku rütmi. Ühelt poolt osaleb see ärkamisreaktsioonis ja suurendab ärkveloleku seisundit.
Teiselt poolt kontrollib see tunnet iiveldus ja iivelduse stiimul. H2-retseptoreid leidub peamiselt seedetraktis. Histamiini hoitakse nn ECL-rakkudes (enterokromafiinilaadsed rakud).
Raku võib hormooni gastriin stimuleerida histamiini vabastamiseks. Seejärel seondub histamiin naabruses asuvate dokumendirakkude H2 pinna retseptoritega, mispeale need rakud toodavad maohape ja soodustavad seega seedimist. Lisaks põhjustab H2 retseptorite aktiveerimine kiirenemist süda aktiivsus ja vere kokkutõmbumine laevad.
Kui histamiin seondub H3 retseptoritega, on sellel histamiini vabanemisele isereguleeruv mõju. Aktiveeritud H3 retseptorid pärsivad histamiini vabanemist aju ning reguleerida teiste messenger-ainete eraldumist. Selle tulemusena kontrollitakse nälga, janu, päeva-öö rütmi ja kehatemperatuuri.
H4 retseptoreid pole veel piisavalt uuritud. Siiski on märke selle kohta, et neil on allergilise astma puhul oma roll. Eespool kirjeldatud histamiini retseptorite tüüpidest on praegu turul ainult ravimid, mis seonduvad H1 ja H2 retseptoritega; neid nimetatakse antihistamiinikumideks H1 või H2.
Termin "antihistamiinikumid" tähendab "ravimeid, mis toimivad histamiini vastu". See toimib järgmiselt: vastavad toimeained konkureerivad keha enda histamiiniga rakupindadel oleva retseptori seondumiskoha pärast. Toimeainel on tavaliselt parem sidumisvõime ja see võib keha enda histamiini retseptorist välja tõrjuda.
Erinevalt histamiinist ei põhjusta seotud toimeaine reaktsiooni. See lihtsalt blokeerib seondumiskoha, nii et histamiinile iseloomulikku toimet ei teki. H1 antihistamiinikumid tühistavad histamiini toime H1 retseptoritele.
See on eriti soovitav selliste allergiliste haiguste korral nagu hein palavik, mittenakkuslikud nahasügeluse sümptomid nagu nõgestõbi (nõgestõbi) või putukahammustusi. Seega saab neid kaebusi tõhusalt leevendada. Kuid see on ainult ajutine sümptomaatiline ravi.
Põhjust ei saa sel viisil kõrvaldada. H1 antihistamiinikumide klassi on pidevalt arendatud. Sel põhjusel jagatakse seotud toimeained esimese, teise ja kolmanda põlvkonna H1 antihistamiinikumideks.
Esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumide puuduseks on see, et need toimivad lisaks H1 retseptoritele ka muud tüüpi retseptoritele. Selle tagajärjel võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu kuiv suu, peavalu, pearinglus, iiveldus või väsimus. Viimane on omakorda tehtud terapeutiliselt kasulikuks.
Mõnda kasutatakse esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumides ka rahustid une edendamiseks. Mõnedel toimeainetel, mis kuuluvad ka esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumidesse, on väljendunud mõju liikumispuude sümptomite vastu, nagu iiveldus ja oksendamine. Teise põlvkonna H1 antihistamiinidel pole peaaegu mingeid rahustavaid kõrvaltoimeid ja neil on peamiselt allergiavastane toime.
Antiallergiliseks raviks muudeti esimese põlvkonna antihistamiine veelgi. Vanade antihistamiinikumide (nt klemastiin, dimetindeen) peamine puudus oli und soodustav kõrvaltoime. Sel põhjusel modifitseeriti teise põlvkonna aineid nii, et need ei saanud enam põhjustada keskosas suurenenud väsimust närvisüsteem.
Selle tulemusena iseloomustab teise põlvkonna antihistamiine ennekõike tugev allergiavastane toime. Antud kontekstis allergiline reaktsioon, on tugev turse pärssimine ja vähenenud sügelus ja valu. Lisaks põhjustavad antihistamiinikumid bronhide kerget laienemist.
Tuntuimad teise põlvkonna toimeained hõlmavad järgmist tsetirisiin ja loratadiin. Pikka aega sageli kasutatud terfenadiin on põhjustanud märkimisväärseid südame rütmihäireid ja seetõttu ei ole see Saksamaa turul enam heaks kiidetud. H1 antihistamiinikumid on väga oluline ravimite rühm allergiate raviks.
Nad leevendavad tõhusalt selliseid sümptomeid nagu silmade sügelus, vesised silmad, nina limaskestade turse ja ummistuse tunne nina, sügelev nina koos sellega seotud aevastamise stiimuliga. H1 antihistamiinikume kasutatakse ka selliste nahanähtude raviks nagu sügelus, vitsad ja naha punetus, mida võib leida allergiate, krooniliste nõgestõbi, päikesepõletus, kergemad põletused ja putukahammustused. Teisel põlvkonnal puudub sedatiivne, und esile kutsuv toime.
Sellepärast eelistatakse tänapäeval selle põlvkonna toimeaineid, kui seda efekti ei taheta. Teine rakendusvaldkond on histamiini talumatus. Mõnel esimese põlvkonna H1 antihistamiinikumide toimeainel on iiveldusevastane ja oksendamine mõju, sageli ka rahustav.
Seetõttu võib neid võtta ennetava meetmena liikumishaiguse või iivelduse ja oksendamise vastu. Mõnede H1 antihistamiinikumide korral taandub allergiavastane toime rahustava toimega võrreldes tagaplaanile, nii et neid kasutatakse peamiselt rahustid ja und tekitavad ained. H2 antihistamiinikumid on H1 antihistamiinikumidest erineva kasutusvaldkonnaga.
Need vähendavad kõht hape ja seda saab kasutada maohappega seotud kaebuste, näiteks tagasijooksutemperatuur haigus ja mao- või peensoole haavandid. Üksikud preparaadid (terfenadiin, astimezool) põhjustavad märkimisväärseid südame rütmihäireid ja on seetõttu mõnes riigis juba turult kõrvaldatud. Need ained pikendavad QT-aega süda EKG-s (südame ergastuse levimine ja taandareng), mis võib põhjustada südamerütmi tõsiseid häireid koos südame äkksurma suurenenud riskiga. Paljude teiste preparaatide kasutamisel tekib ravi ajal sageli oluliselt suurenenud südamelöök. Üksikud patsiendid teatavad a tahhükardia ja sisemine rahutus.
