Toodet
Apixaban on paljudes riikides alates 2011. aastast heaks kiidetud kilekattega tabletid (Eliquis).
Struktuur ja omadused
Apiksabaan (C25H25N5O4Mr = 460.0 g / mol) töötati välja alates raksaksabaanist. See on oksopiperidiini ja pürasooli derivaat.
efektid
Apiksabaanil (ATC B01AF02) on antitrombootilised omadused. See on suukaudne, otsene, tugev, selektiivne ja pöörduv Xa faktori inhibiitor, millel on keskne roll veri hüübiv kaskaad. Faktor Xa on seriinproteaas, mis moodustub faktorist X nii sisemises kui ka välises radas ning katalüüsib trombiini moodustumist protrombiinist. Trombiin muundub fibrinogeen fibriinini, soodustades fibriinipistiku moodustumist. Xa pärssimisega hoiab apiksabaan ära trombide tekke. Apiksabaan seondub L-kujulise faktoriga Xa (PDB 2P16) aktiivse saidiga:
Näidustused
- Venoosse trombemboolia ennetamiseks täiskasvanud patsientidel, kellele tehakse plaanilisi puusa- või põlveliigese kirurgilisi operatsioone.
- Ennetamiseks insult ja süsteemne emboolia mittevalvulaarse täiskasvanud patsientidel kodade virvendus.
- Raviks süvaveenitromboos ja kopsu emboolia ja korduvate sügavate ennetamiseks vein tromboos ja kopsuemboolia täiskasvanud patsientidel.
Annus
Ravimimärgise järgi. Apiksabaani võetakse kaks korda päevas (hommikul ja õhtul), sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kliiniliselt asjakohane äge verejooks
- Koagulopaatiaga seotud maksahaigus ja kliiniliselt oluline verejooksu oht, raske maksapuudulikkus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Apiksabaan metaboliseerub peamiselt CYP3A4 / 5 kaudu ja on P-gp ja Bcrp. Vastav interaktsioonid on võimalikud. Koos ravimiga on täheldatud aditiivseid toimeid enoksapariin. Kombineerimine teiste antikoagulantidega peab toimuma ettevaatusega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hulka kuuluvad hemoptüüs, verejooks, verevalumid ja iiveldus. Alfa-andeksaneet on saadaval antidoodina.
