Toodet
Aprepitant on kaubanduslikult saadaval kujul Kapslid (Emend). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2003. aastast.
Struktuur ja omadused
Aprepitant (C.23H21F7N4O3Mr = 534.4 g / mol) on morfoliini ja triasool-3-ooni derivaat. See eksisteerib valge kristallina pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. Intravenoosseks kasutamiseks, seda rohkem vesi- lahustuv eelravim fosaprepitant Kasutatakse ka aprepitandi a-fosforüülderivaati (Ivemend).
efektid
Aprepitandil (ATC A04AD12) on antiemeetilised omadused. Mõju on tingitud selektiivsest antagonismist neurokiniin-1 (NK1) retseptorite juures. Aprepitant blokeerib konkureerivalt loodusliku ligandi aine P, tsentraalseima kõige rikkama neurokiniini, mõju närvisüsteem.
Näidustused
Kombinatsioonis 5-HT3 antagonistiga ja deksametasoon vältida iiveldus ja oksendamine seostatud keemiaravi.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Kombinatsioon pimosiidi, terfenadiini, astemisooli või tsisapriidiga (kõik need ravimid on paljudes riikides keelatud)
Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Paljud ravimid interaktsioonid on võimalikud. Aprepitant on CYP3A4 inhibiitor, substraat ja indutseerija ning indutseerib CYP2C9. CYP3A4 pärssimine võib suurendada kontsentratsioon substraatide ja põhjus kahjustavat toimet ja toksilisus.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad seedehäireid, väsimus, luksumine, halb söögiisu ja kõrgenenud maks ensüümide (ALT).
