Toodet
Atorvastatiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Sortis, geneeriline, auto-üldine). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1997. aastast. Atorvastatiini on saadaval ka kindla kombinatsioonina koos esetimiib; vt Atorvastatin ja Ezetimibe.
Struktuur ja omadused
Atorvastatiin (C33H35FN2O5Mr = 558.64 g / mol) ravimid nagu atorvastatiin kaltsium trihüdraat, (atorvastatiin)2- - Ca2+ - 3 H2O. See on valge kristalne pulber mis lahustub vees väga vähe vesi.
efektid
Atorvastatiinil (ATC C10AA05) on lipiide alandavad omadused. Selle tulemuseks on langetamine LDL, triglütseriidid, apolipoproteiin B ja suurenevad HDL. Mõju on osaliselt tingitud HMG-CoA reduktaasi pärssimisest. See ensüüm katalüüsib varajast etappi kolesterooli biosüntees, muutes 3-hüdroksü-3-metüülglutarüülkoensüüm A (HMG-CoA) mevaloonhappeks (mevalonaat). Atorvastatiinil on ka arvukalt pleiotroopset toimet, mis on osaliselt sõltumatu lipiidide metabolismist.
Näidustused
Atorvastatiini kasutatakse kõrgenenud üldarvu vähendamiseks kolesterooli, LDL kolesterooli, apolipoproteiin B ja triglütseriidide taset ning kardiovaskulaarsete sündmuste ennetamiseks kõrge riskiga patsientidel (esmane ja sekundaarne ennetus).
Annus
Ravimimärgise järgi. Tabletid tavaliselt manustatakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest. Neid saab võtta igal kellaajal.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Aktiivne maksahaigus
- Seerumi transaminaaside püsiv tõus
- Kolestaas
- Lihasehaigused
- Rasedus ja imetamine
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
CYP3A4 muundab atorvastatiini biotransformatsiooni osaliselt aktiivseteks metaboliitideks; seetõttu uimasti interaktsioonid on võimalikud CYP3A4 kaudu. Need tuleb märkida, kuna suurenenud atorvastatiini kontsentratsiooniga on (arvatavasti) suurem risk lihasehaigusteks. Näiteks tugevad CYP3A4 inhibiitorid nagu itrakonasool, klaritromütsiinja ritonaviir võib põhjustada atorvastatiini kontsentratsiooni olulist suurenemist. Tsüklosporiin, fibraadid ja niatsiin võivad samuti suurendada lihasehaiguste riski. Atorvastatiini transpordib OATP1B1, seega interaktsioonid ka OATP1B1 kaudu. Täielik ja põhjalik teave interaktsioonid leiate ravimi infolehelt.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad seedehäireid nagu puhitus, kõhukinnisusja iiveldus; ninaneelu põletik; peavalu; lihaste ja liigesevalu; lihas krambid; ja paistes liigesed. Tõsiste, harva esinevate kõrvaltoimete hulka kuuluvad vöötlihase lahustumine (rabdomüolüüs), rasked allergilised reaktsioonid ja rasked nahk reaktsioonid ja maks kahju.
