Basedoksifeen

Toodet

Bazedoksifeen on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Conbriza). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2010. aastast. 2015. aastal fikseeritud kombinatsioon konjugeeritud östrogeenid registreeriti (Duavive). See artikkel viitab monoteraapiale.

Struktuur ja omadused

Bazedoksifeen (C30H34N2O3Mr = 470.60 g / mol) on mittesteroidne selektiivne östrogeeni retseptori modulaator, mis on välja töötatud raloksifeen. Bensotiofeenitsükli asemel sisaldab bazedoksifeen indoolitsüklit. Ravimis on see bazedoksifeenatsetaadina. Tootja nimetab seda 3. põlvkonna SERM-iks.

efektid

Bazedoksifeen (ATC G03XC02) on mittesteroidne SERM, millel on östrogeeni agonistlikud ja antagonistlikud omadused. Sellel on agonistlik ja antiresorptivne toime luukoele ja lipiidide metabolismile, kuid antagonistlik toime endomeetriumi. Bazedoksifeen võib olla mõnevõrra spetsiifilisem kui raloksifeen, eriti emakas.

Näidustused

Annus

Ravimimärgise järgi. Tavaline annus on 20 mg üks kord päevas, olenemata söögikordadest ja kellaajast. Üks kord päevas haldamine on võimalik pika poolväärtusaja tõttu 28 tundi.

Vastunäidustused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Bazedoksifeen on konjugeeritud maks peamiselt bazedoksifeen-5-glükuroniidiks. Suurem osa eritub väljaheitega. Tsütokroom P450 süsteem osaleb ainevahetuses halvasti, nii et interaktsioonid CYP ensüümsüsteemi tasemel peetakse ebatõenäoliseks.

Kahjulikud mõjud

Väga tavaline kahjustavat toimet, nagu ka teiste SERM-ide puhul, hõlmavad loputamist, kõhukinnisusja vasikas krambid (lihasspasmid). Ülitundlikkus, unisus, iiveldus, nõgestõbi, perifeerne turse, transaminaaside aktiivsuse tõus, seerumi triglütseriidide sisalduse tõus, kuiv suuja kuiv tupp on tavalised. Mõnikord võivad esineda veenide trombemboolia ja väga harvadel juhtudel võrkkesta vein tromboos esineda