Bensodiasepiin on kesknärvisüsteemi mõjutav ravim, millel on anksiolüütiline ja rahustav toime.
Mõju
KNS-is eksisteerivad närvikiudude ja närvirakkude stimuleerimine ja pärssimine. Ka seotud messenger-ainetel (saatjatel) on ergutav või pidurdav toime. Inhibeerivate närvikiudude peamine edastaja on GABA (gamma-aminovõihape).
See aine seondub a. Spetsiifiliste saitidega (GABA retseptorid) närvirakk ja pärsib seega selle aktiivsust. GABA retseptoritel on omakorda bensodiasepiinide seondumiskoht. Kui bensodiasepiin seondub GABA retseptoriga, aktiveerub GABA retseptor tugevamalt, suurendades seeläbi GABA inhibeerivat toimet. Inhibeerivatel kiududel on inimkehas rahustav ja ärevust leevendav toime, nii et bensodiasepiin suudab neid mõjusid võimendada. Bensodiasepiinid on seetõttu tuntud ka kui GABA retseptori agonistid (võimendajad).
Aktiivsed koostisained
Bensodiasepiinide rühmas on palju üksikuid toimeaineid, millel on erinev toime ja seega palju kasutusalasid. Bensodiasepiinid toimivad kas rahustid (rahustid, rahustid), anksiolüütikumid, uinutid (une indutseerijad) või spasmolüütikumid (epilepsiavastased ravimid). Trankvilisaatoriteks on näiteks bentasepaam või lopralosaam.
Ärevusevastased ravimid hõlmavad etisolaami või klotiasepaami. Nitrasepaami ja temasepaami kasutatakse une tekitavate ravimitena. Klonasolaam ja klonasepaam on krambivastased ained.
Mõnel bensodiasepiinil ei ole ainult ühte toimet, nad teevad mitu asja korraga. Diazepam, tõenäoliselt tuntuim bensodiasepiin, omab ärevust leevendavat ja rahustavat ning spasmolüütilist toimet. Erinevad toimeained erinevad nende poolestusaegade poolest suuresti, st aeg, mille möödudes jääb kehasse alles pool algselt manustatud ravimi kogusest. Seetõttu on neil kõigil erinev toimepikkus ja mõju võib olla väga erinev.
Kasutusalad
Bensodiasepiine kasutatakse laialdaselt peaaegu kõigis piirkondades, eriti aga anesteesia anesteesia esilekutsumiseks. Selle klassi ravimite sedatiivset ja anksiolüütilist toimet kasutatakse esilekutsumiseks anesteesia. Olulist rolli mängib ka bensodiasepiinide anksiolüütiline komponent psühhoteraapia ärevuse ja rahutuse ravis.
Epileptilisi krampe saab jagada või ära hoida tänu krambivastasele toimele. Bensodiasepiinid on kasulikud ka uinumise või öö läbi magamise vahendina. Lihasspasmides lõdvestavad nad lihaseid.
Annustamisvormid
Bensodiasepiinid on saadaval ainult retsepti alusel. Neid tarnitakse kõige sagedamini tablettide kujul. Tablettidena kasutatakse neid peamiselt rahustid või aidata inimestel magama jääda. Bensodiasepiine manustatakse intravenoosselt läbi intravenoosse kanüüli või süstimise teel haiglas, operatsiooni ettevalmistamiseks või erakorraline meditsiin, näiteks an epilepsiahoog.
Riskid
Bensodiasepiini kasutamise riskid hõlmavad selliseid kõrvaltoimeid nagu väsimus, loidus, peavalu, lihasnõrkus ja unisus. Reageerimisvõime ja kognitiivsed võimed on vähenenud ning bensodiasepiinide võtmisel ei ole soovitatav autot juhtida ega masinaid käsitseda. Lisaks on bensodiasepiini pikaajaline kasutamine riskantne tolerantsuse tekkimise ohu tõttu.
Sallivus viib sageli sõltuvusse. Kuigi bensodiasepiinid ei tekita nii suurt sõltuvust kui näiteks barbituraadid, tuleks pikaajalist kasutamist hoolikalt kaaluda ja arstiga arutada. Sõltuvus põhjustab selliseid võõrutusnähte nagu peavalu, värinad, rahutus ja närvilisus.
Lõpuks, kui võõrutusnähud on väga tugevad, krambid võib ka tekkida. Mürgistus bensodiasepiinidega tuleneb ravimi tahtmatust või tahtlikust väärkasutamisest. Juhuslik väärkasutamine, kas liiga palju korraga või koos alkoholiga, suurendab bensodiasepiinide toimet oluliselt.
Esineb ka tahtlikku väärkasutamist enesetapu eesmärgil, ehkki bensodiasepiinid ei sobi enesetapuks, kuna neil pole hingamiskeskust pärssivat toimet. Bensodiasepiinimürgituse sümptomiteks on teadvusekaotus, iiveldus ja oksendamine. Mürgistuse hilisemates staadiumides muutuvad patsiendid täiesti teadvusetuks, neil puudub kaitse refleks ja ei reageeri valu stiimulid.
Ravimeetmed on peamiselt suunatud patsiendi hingamisteede kindlustamisele. Kuna kõik kaitsvad refleks ebaõnnestub, kannatanud inimene enam ei suuda köha, näiteks. Igasugune oksendamine neelatakse lihtsalt alla, satub kopsudesse ja on oht kopsupõletik.
Kliinikus kinnitatakse hingamisteed toru (toru) abil, mis surutakse tuuletoru. Nagu esmaabi mõõt, a stabiilne külgne asend on soovitatav kinnitada hingamine. Hingamisteed hoitakse lahti, oksendamine ja sekretsioon võivad suunatud külgsuunas välja voolata suu.
Kliinikus järgnevad täiendavad meetmed, näiteks maoloputus või vett äravoolavate ravimite (diureetikumid). Teine võimalus bensodiasepiinidega mürgituse raviks on antidoodi manustamine. Flumaseniil on üks selline antidoot.
See on nn bensodiasepiini antagonist (nõrgestaja), mis tähendab, et aine blokeerib bensodiasepiinide seondumiskohad GABA retseptoril. Bensodiasepiinid ei ole siis enam võimelised tegutsema. Organism lagundab flumaseniili väga kiiresti.
Bensodiasepiini suurtes annustes mürgituse korral tuleb edu saavutamiseks sageli antidoodi manustada. Flumaseniil ei ole näidustatud bensodiasepiinidest sõltuvatel patsientidel. Kui bensodiasepiinid lakkavad töötamast sama järsult kui flumaseniil, on võõrutusnähud tõsised. Flumaseniili kasutamist bensodiasepiini antagonistina tuleks seetõttu kasutada ettevaatusega ja seda ei tohiks teha enne, kui on selge, kas patsient on bensodiasepiine tarvitanud pikka aega.
