Bremelanotide

Toodet

Bremelanotiid kiideti Ameerika Ühendriikides heaks 2019. aastal süstelahusena autoinjektori pliiatsis (Vyleesi).

Struktuur ja omadused

Bremelanotiid (C50H68N14O10Mr = 1025.2 g / mol) on adenohüpofüüsis toodetud α-melanotsüüte stimuleeriva hormooni (a-MSH) sünteetiline tsükliline peptiidanaloog. Bremelanotiid koosneb seitsmest aminohapped (heptapeptiid) ja on melanotan-II aktiivne metaboliit. Ravimis on see bremelanotiidatsetaadina. Ac-Nle-tsüklo- (Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-OH) - x CH3COOH

efektid

Bremelanotiid stimuleerib seksuaalset soovi. Mõju on tingitud mitteselektiivsest agonismist melanokortiini retseptorites (MCR-id) närvisüsteem. Melanokortiini retseptorid lokaliseeruvad ka melanotsüütidel. Seetõttu võib retseptorite aktiveerimine põhjustada pigmentatsiooni suurenemist. Poolväärtusaeg on ligikaudu 2.7 tundi. In on näidanud, et bremelanotiidil on erektsiooni soodustavad omadused ja seda võiks kasutada erektsioonihäired ravi, kuid seda ei ole veel selleks heaks kiidetud.

Näidustused

Hüpoaktiivse seksuaalse iha häirega (HSDD) premenopausis naiste raviks.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit manustatakse patsiendi poolt subkutaanselt autoinjektori abil. Seda süstitakse vastavalt vajadusele vähemalt 45 minutit enne eeldatavat seksuaalset tegevust ja mitte regulaarselt. Mitte rohkem kui üks annus tuleb manustada 24 tunni jooksul. Kuu jooksul tuleb süstida maksimaalselt 8 annust.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Kontrollimatu hüpertensioon
  • Kardiovaskulaarsed haigused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Bremelanotiid võib mao tühjenemist edasi lükata ja seeläbi mõjutada absorptsioon muudest ravimid. Süsteemne kokkupuude naltreksoon bremelanotiid vähendab oluliselt.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, oksendamine, õhetus, süstekoha reaktsioonid ja peavalu. Bremelanotiid võib ajutiselt suureneda veri survet ja vähendada süda määr. See võib põhjustada kohalikku hüperpigmentatsiooni näiteks näol, igemedja rinnad.