Toodet
COX-2 inhibiitorid (koksiib) on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid ja Kapslid. Esimesed selle rühma esindajad, kes paljudes riikides heaks kiideti, olid tselekoksiib (CelebrexUSA: 1998) ja rofekoksiib (Vioxx, off label) 1999. aastal. Sel ajal arenesid nad kiiresti kassahittiks ravimid. Kuid tänu kahjustavat toimetMitu ravimid tuli turult kõrvaldada (vt allpool) ja seetõttu on ravimirühma tähtsus tänapäeval väiksem.
Struktuur ja omadused
COX-2 inhibiitoritel on V-kujuline struktuur, millega nad sobivad ensüümi aktiivsesse kohta.
efektid
COX-2 inhibiitoritel (ATC M01AH) on analgeetilised, põletikuvastased ja kasvajavastased omadused. Need ei ole trombotsüütidevastased ained. Mõju on tingitud isoensüümi tsüklooksügenaas-2 (COX-2) selektiivsest pärssimisest ja seega prostaglandiinid. Selektiivne inhibeerimine oli peamiselt mõeldud klassikaliste mitteselektiivsete MSPVA-de seedetrakti kõrvaltoimete vältimiseks, mis pärsivad nii COX-1 kui ka COX-2. Seda seetõttu, et COX-2, mis on põletikueelsete stiimulite poolt indutseeritav, näib täitvat peamiselt patofüsioloogilisi funktsioone, samas kui COX-1 näib olevat vastutav füsioloogiliste funktsioonide eest prostaglandiinid. Siiski on näidatud, et tõsiseid kõrvaltoimeid võib esineda ka COX-2 inhibiitorite kasutamisel ja et COX-2 täidab ka füsioloogilisi funktsioone.
Näidustused
Põletiku ja valu sümptomaatiliseks raviks, mis on seotud:
- Osteoartriit
- reumatoidartriit
- Anküloseeriv spondüliit
- Juveniilne idiopaatiline artriit
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Sõltuvalt valmistamisest on ravimid võetakse üks või kaks korda päevas.
Aktiivsed koostisained
Paljudes riikides heaks kiidetud inimravimid:
- tselekoksiibi (Celebrex).
- Etorikoksiib (Arcoxia)
Kaubandusest eemaldatud:
- Lumirakoksiib (Prexige)
- Rofekoksiib (Vioxx)
- Valdekoksiib (Bextra)
Parekoksiib (Dynastat), eelravim valdekoksiib, on mõnes riigis endiselt saadaval, kuid paljudes mitte. Veterinaarravimid:
- Tsimikoksiib (Cimalgex).
- Firokoksiib (Previcox)
- Mavakoksiib (trokoksiil)
- Robenakoksiib (Onsior)
Vastunäidustused
Enne kasutamist tuleb järgida arvukaid ettevaatusabinõusid. Lisateavet leiate professionaalsest teabest.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Peapööritus, peavalu
- Südamepekslemine, kõrge vererõhk
- Seedetrakti sümptomid nagu kõhuvalu, puhitus, kõrvetised, kõhulahtisus ja iiveldus.
- väike nahk verejooks, nahalööve.
- Nõrkus, väsimus
- veemahutavus
- Hingamisteede infektsioonid
COX-2 inhibiitorid võivad põhjustada tõsiseid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, näiteks müokardiinfarkti. Sel põhjusel, rofekoksiib (Vioxx) tuli turult kõrvaldada. Vaatamata selektiivsusele võivad COX-2 inhibiitorite kasutamisel esineda ka mao- ja soolehaavandeid (haavandeid), nagu ka mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite korral. Raske nahk täheldatud reaktsioone valdekoksiib (Bextra, samuti turult kõrvaldatud).