Dabigatraan

Toodet

Dabigatraan on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul (Pradaxa). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2012. aastast. Esmakordselt kinnitati see 2008. aastal.

Struktuur ja omadused

Dabigatraan (C.₂₅H₂₅N₇O₃M_r = 471.5 g / mol) ravimid mesilaadina ja eelravimina dabigatraani eteksilaadina, mis metaboliseerub organismis esteraaside toimel dabigatraaniks. Reaktsioon ei sõltu CYP450-st. Dabigatraani eteksilaat on kollakasvalge kuni kollane pulber mis lahustub vesi kontsentratsioonil 1.8 mg / ml ja sellel on mittepeptiidne struktuur.

efektid

Dabigatraanil (ATC B01AE07) on antitrombootilised ja trombotsüütidevastased omadused. See on tugev, konkurentsivõimeline, pöörduv ja otsene trombiini inhibiitor. Trombiin on seriini proteaas, mis katalüüsib fibrinogeen fibriini ja sellel on keskne roll veri hüübimist. Dabigatraani peetakse võimaliku järeltulijaks fenprokumoon or varfariini. Erinevalt K-vitamiini antagonistidest on sellel lineaarne, prognoositav farmakokineetika ja see ei nõua järelevalve. Fenoprokumoon on hilinenud tegevuse algus, kitsas terapeutiline vahemik, on altid interaktsioonidja nõuab sulgemist järelevalve.

Näidustused

• Ennetamine insult ja süsteemne emboolia mittevalvulaarse täiskasvanud patsientidel kodade virvendus.
• Täiskasvanud patsientide ravi süvaveenitromboos ja / või kopsu emboolia pärast eelnevat töötlemist fraktsioneerimata või fraktsioneerimata hepariin 5 päeva jooksul ja korduvate sügavate ennetamine vein tromboos ja / või kopsuemboolia.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Dabigatraani võetakse tavaliselt hommikul ja õhtul, sõltumata söögikordadest. Selle poolestusaeg on 11-14 tundi.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus
• Raske neerupuudulikkus
• Kombinatsioon P-gp inhibiitoritega nagu kinidiin, dronedaroon, ritonaviir, tipranaviir, nelfinaviir, sakvinaviir, tsüklosporiinja takroliimus.
• Süsteemne ravi koos ketokonasool or itrakonasool.
• Verejooks
• Hemorraagilise diateesiga patsiendid või hemostaas kahjustatud spontaanselt või ravimite abil.
• Elundikahjustused kliiniliselt olulise verejooksu, sealhulgas hemorraagilise tserebrovaskulaarse solvangu riskiga viimase 6 kuu jooksul
• Maksafunktsiooni kahjustus või maksahaigus, mis eeldatavasti mõjutab ellujäämist
• Kunstlik südameklapi asendamine

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

• Agendid, millel on mõju veri hüübimist.
• Ticagrelor
• Amiodarone
• Verapamil

Dabigatraan ei suhtle CYP450-ga, kuid on väljavoolu transporteri substraat P-glükoproteiin. P-gp inhibiitorid võivad dabigatraani plasmakontsentratsiooni tõsta ja on seetõttu mõnel juhul vastunäidustatud. P-gp indutseerijad võivad vastupidi vähendada plasmakontsentratsiooni ja nõrgestada dabigatraani toimet. Kui see on ühendatud pantoprasool, on täheldatud AUC vähenemist, kuna PPI alandab mao pH-d.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad verejooksu erinevates elundites, näiteks seedetrakti verejooks ja ninaverejooksja seedehäired. Üleannustamine suurendab verejooksu ohtu. Antikeha fragment idarutsizumab on saadaval veritsuse vastumürgina.