Dekstrometorfaan

Toodet

Dekstrometorfaan on saadaval kujul tabletid, pastillid, püsivalt vabastav Kapslid, siirup ja tilgad, teiste hulgas (paljudes riikides, näiteks Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombineeritud preparaadid). Esimene ravimid tuli turule 1950ndatel.

Struktuur ja omadused

Dekstrometorfaan (C18H25EI, Mr = 271.4 g / mol) töötati välja analoogina kodeiin ja sellel on morfinanist selgroog. See on ühendi 3-metoksüderivaat levorfanool. Dekstrometorfaani esineb tavaliselt ravimid dekstrometorfaanvesinikbromiidmonohüdraadina valge kristalne pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi.

efektid

Dekstrometorfaanil (ATC R05DA09) on köha- ärritavad omadused köhakeskuses pikliku medulla piirkonnas ajutüve. Mõju omistatakse osaliselt mittekonkureerivale antagonismile -metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptoril ja agonismile sigma-1 retseptoril. Dekstrometorfaan pärsib ka selle tagasihaardet serotoniini ja norepinefriini ja suhtleb nikotiinhappe alamtüüpidega atsetüülkoliin retseptor. Struktuurselt on see opioid, kuid ei seondu opioidiretseptoritega ega seondu halvasti. -Demetüülitud aktiivne metaboliit dekstrorfaan on olulisel määral seotud toimega. Toime kestus on umbes kuus tundi.

Näidustused

Mitteproduktiivse (kuiva) ärritava aine raviks köha. See artikkel viitab selle kasutamisele kui köha pärssiv. Dekstrometorfaan on mõnes riigis heaks kiidetud ka fikseeritud kombinatsioonis kinidiin sulfaat pseudobulbar-mõjutushäire raviks (Nuedexta). Vt dekstrometorfaani ja kinidiin sulfaat.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimeid võetakse tavaliselt kolm kuni neli korda päevas pärast sööki. Viimane annus manustatakse enne magamaminekut. Müügil on ka aeglustunud ravimvormid, mis vabastavad toimeaine viivitatult ja seetõttu tuleb neid võtta ainult hommikul ja õhtul.

Kuritarvitamine ja üleannustamine

Dekstrometorfaani kuritarvitatakse kui joovastav, eriti noorukite poolt. Üleannustamise korral tekivad psühhotroopsed mõjud nagu eufooria, hallutsinatsioonidja dissotsiatsioon (kehaväline kogemus) toimub umbes 120 mg-st. Mõju on sarnane ketamiin ja fentsüklidiin. Katsete tegemine ei ole lubatud tervis üleannustamise riskid. Sümptomite hulka kuuluvad:

  • Väsimus, pearinglus
  • Hingamisteede depressioon
  • Tahhükardia, kõrge / sügav veri surve.
  • Hägune nägemine, nüstagmus
  • Ataksia
  • krambid
  • Suurenenud risk serotoniini sündroomi tekkeks
  • Ärritus, rahutus, ärrituvus.
  • Hallutsinatsioonid, psühhoos

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Samaaegne ravi MAO inhibiitori või serotoninergilise ravimiga.
  • Rinnaga
  • Alla 1-aastased lapsed (sõltuvalt ravimvormist ja annusest).
  • Hingamisteede haigused koos lima moodustumise või obstruktsiooniga, hingamisteede depressioon, hingamispuudulikkus.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Dekstrometorfaan on CYP2D6 substraat ja metaboliit 3-metoksümorfinaan on CYP2D6 inhibiitor. Dekstrometorfaan on kõrge esmase läbimise ainevahetus aasta maks. Alkohol võib alkoholi võimendada kahjustavat toimet. Serotoninergilise samaaegne kasutamine ravimid on vastunäidustatud (serotoniini sündroom). Kombinatsioon sekretolüütikumidega ei ole soovitatav.

Kahjulikud mõjud

Võimalik kahjustavat toimet sisaldama iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, väsimusja pearinglus. Farmakogeneetika: aeglastel metaboliseerijatel (CYP2D6 polümorfism), kõrvaldamine hilineb ja poolväärtusaeg on oluliselt pikenenud. See suurendab kõrvaltoimete riski.