Dietüülkarbamasiin: mõjud, kasutusalad ja riskid

Igaüks, kes põeb ussihaigust, ei saa dietüülkarbamasiini vältida. Tegelikult on toimeaine nii oluline, et selle on lisanud hädavajalike ravimite loetellu WHO (World Tervis Organisatsioon). See pole üllatav, sest igal aastal sureb ussihaigustesse endiselt tubli 200,000 XNUMX inimest.

Mis on dietüülkarbamasiin?

Dietüülkarbamasiin on efektiivne teatud tüüpi parasiitide usside nakatumise vastu ja on seetõttu klassifitseeritud anthelmintikumiks. Dietüülkarbamasiin on keemiliselt piperasiini derivaat. See on efektiivne teatud tüüpi parasiitide usside nakatumise vastu ja on seetõttu klassifitseeritud anthelmintikumiks. Seda manustatakse alati tsitraadina. Dietüülkarbamasiintsitraat on valge kristalne pulber koos sulamispunkt umbes 138 ° C. See lahustub vees väga hästi vesi. See lahustub vees väga hästi vesi, kuid lahustub vees vaid vähesel määral alkohol (1 g 35 ml-s). See imab suhteliselt kiiresti atmosfääri niiskust. Toimeaine patenteeriti esmakordselt 1949. aastal Ameerika tsüanamiidifirma poolt. Dietüülkarbamasiin ringleb kaubamärkide Hetrazan, Carbilazine, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits ja Banocide Forte all. Tavalised ravimvormid on tabletid 50 mg või peatamist 24 g / ml.

Farmakoloogiline toime

Dietüülkarbamasiin imendub pärast suu kaudu manustamist soole kaudu peaaegu täielikult ja jaotub kõikidesse kehapiirkondadesse, välja arvatud rasvkoed. Maksimaalne veri kontsentratsioon on kohal 1-2 tunni pärast. Kuidas molekul usside vastu toimib, pole täielikult mõistetav; üks eeldus on, et dietüülkarbamasiin toimib sarnaselt nikotiin keskel närvisüsteem parasiitidest, halvates seeläbi neid. Lisaks eeldatakse, et usside pinna struktuuri muudetakse nii, et keha enda fagotsüüdid saaksid neid kergemini ära tunda ja kõrvaldada. Toimeaine töödeldakse kiiresti ja eritub peamiselt neerude kaudu. Esimese 24 tunni jooksul pärast allaneelamist 70% annus tuvastatakse juba uriinis, millest 10-25% on muutumatul kujul.

Meditsiiniline kasutamine ja kasutamine

Põhimõtteliselt saab dietüülkarbamasiini kasutada ainult teatud tüüpi usside vastu. Need on nn filariaed, mis kuuluvad niidiusside (nematoodide) rühma. Need parasiidid nakatavad inimesi peremeestena, kuid ei paljune neis - seda nimetatakse nakatumiseks. Suurim kasutusala on filiaalsest Loa loast põhjustatud inimeste troopiline ussihaigus loiaas. WHO hinnangul on kogu maailmas nakatunud umbes 13 miljonit inimest. Dietüülkarbamasiini saab siin kasutada nii ajutises ennetuses (profülaktikas) kui ka ravis. Ravim pakkus huvi ka koeraomanikele, sest see on efektiivne Dirofilaria immitise vastsete varajases staadiumis. Seda nematoodi levitavad sääsed ja see nakatab koera süda, kus arenevad 20–30 cm pikkused täiskasvanud (täiskasvanud) südameussid. Vahepeal ei ole Saksamaal aga enam lubatud loomadel kasutada dietüülkarbamasiinil põhinevaid preparaate. Onhokerciaasi korral on efektiivsust kirjeldatud ainult mikrofilariate vastu, nematoodide väga varases vastsete staadiumis. Haigus esineb Aafrika ja Ameerika troopilistes piirkondades ning selle põhjustavad liigi Onchocerca filariae volvulus. Umbes 10% juhtudest viib see pimedus, tuntud kui jõepimedus. WHO soovitab muu hulgas haldamine dietüülkarbamasiini kombinatsioonis prasikvanteelil inimeste usside nakatumise vastu võitlemiseks. See võimaldab katta laia usside spektri - mis on nii oluline, kuna sageli pole võimalik kindlaks teha täpset patogeeni või patogeenid. Dietüülkarbamasiini ei anta piiratud neerude korral (neerupuudulikkus) ja kuseteede alkaloos.

Riskid ja kõrvaltoimed

Dietüülkarbamasiini iseloomulikeks kõrvaltoimeteks on immuunsüsteemi, mis on eriti levinud onhokerciaasi ravis. Nende hulka kuuluvad sügelus, palavikja raske peavalu. Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad: iiveldus, oksendamine, survetunne kõhus, pearinglus ja väsimus. Õhupuudus, köha, kiirenenud südamelöögid (tahhükardia) ja proteinuuria (suurenenud valgu eritumine uriiniga). Kõiki neid sümptomeid saab seletada hüppelise tõusuga kontsentratsioon usside tapmisel ja lagundamisel tekkivate toksiliste jääkainete sisaldus. Kõrvaltoimed ilmnevad mõni tund pärast haldamine kuid tavaliselt kaovad umbes viie päeva pärast.