Digitoksiin

Sünonüümid

Digitoksiin on südameglükosiidide rühma kuuluv toimeaine. Muu hulgas parandab see süda ja seetõttu on see ette nähtud näiteks südamepuudulikkus (südamepuudulikkus).

päritolu

Digoksiin ja digoksiini saab ekstraheerida samast taimest: rebasekinnas (ladina keeles digitalis), seetõttu kirjeldatakse neid mõnikord sünonüümselt terminiga digitalis või digitalise glükosiidid.

Mõju ja toimemehhanism

Digitoksiin töötab südamel järgmiselt:

  • Suurendage südamelihase kontaktjõudu (positiivne inotroopne)
  • Erutuse edasilükkumine kodade piirkonnast (antrumist) vatsakestesse (vatsakesed) (negatiivne dromotroopne)
  • Löögisageduse vähendamine (negatiivne kronotroopne efekt).

Füsioloogia

Südame kontraktsioonitugevuse suurenemine saavutatakse järgmiste mehhanismide abil:

  • Naatrium-kaalium ATPaas - 3 naatrium ioonid väljapoole, 2 kaaliumi iooni sisemusse (kumbki loodusliku kontsentratsiooni gradiendi vastu ehk energiat tarbiv)
  • Naatrium-kaltsium - 3 naatriumi loodusliku gradiendi kohta sissepoole, 1 kaltsiumi loodusliku gradiendi suhtes väljapoole.
  • Südameglükosiidid - naatriumi inhibeeriminekaalium ATPaas, seega vähem naatriumi väljaspool. Selle tulemusena kaudselt naatriumikaltsium mis põhjustab lõppkokkuvõttes rakusisese kaltsiumi kontsentratsiooni suurenemist.

Digoksiin ja digoksiin erinevad farmakoloogiliste omaduste poolest. Digitoksiin: selle biosaadavus tablettidena on peaaegu 100%. See eritub osaliselt neer (neerude) ja osaliselt maks (maksa). Selle poolväärtusaeg on 5-7 päeva.

Näidustused

Digitoksiini kasutatakse järgmistel näidustustel:

  • Südamepuudulikkus (südame nõrkus)
  • Kodade laperdus ja virvendus (ergastuse ülekande hilinemise tõttu)

Digitoksiinil on kitsas terapeutiline vahemik. See tähendab, et seda on üledoseerimine väga lihtne, mis viib mürgistuseni. Seda seetõttu, et naatriumikaalium pump peab alati toimuma mõõdukalt, vastasel juhul raputatakse kogu raku stabiilsus. Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised: Digitoksiinimürgituse ravi seisneb kaaliumi sisaldava infusioonilahuse manustamises (kuna suurenenud kaaliumikontsentratsioon tõrjub naatrium-kaalium-ATPaasist südameglükosiidid ja pärsib nende toimet), antiarütmikumid (ravimid mis piiravad südamerütmihäired mis võib vallanduda), digitalis antikehade (mis haaravad spetsiifiliselt vabu südameglükosiidi molekule ja muudavad need seega ebaefektiivseks).

  • Südames: südame rütmihäired nagu vatsakeste virvendus, ekstrasüstolid kambrilihastes, AV-blokaad
  • Kesknärvisüsteemis: värvinägemishäired, väsimus, segasusseisundid
  • Seedetraktis: iiveldus, oksendamine