Dihüdropüridiin

Tooted

Dihüdropüridiinid on paljudes riikides kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletidtoimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid, Kapslidja süstitavad ravimid. Nifedipiin Bayerilt (adalat) oli esimene selle rühma toimeaine, mis tuli turule 1970. aastate keskel. Täna amlodipiin (Norvasc, geneerilised ravimid) on kõige sagedamini ette nähtud.

Struktuur ja omadused

Nimi 1,4-dihüdropüridiinid tuletatakse toimeainete põhilisest keemilisest struktuurist. Dihüdropüridiin on hüdrogeenitud püridiin. Dihüdropüridiinid eksisteerivad tavaliselt ratsemaatidena.

efektid

Dihüdropüridiinidel (ATC C08CA) on veresooni laiendavad, antihüpertensiivsed, antianginaalsed ja isheemiavastased omadused. Nad vähendavad kogu perifeerset takistust (järelkoormust), tühjendavad südaja parandada hapnik kohaletoimetamine müokard. Dihüdropüridiinid laienevad pärgarterid, koronaar arterioolidja perifeerne takistus laevad (arterioolid ja arterid). Mõju põhineb L-tüüpi pingega seotud pärssimisel kaltsium kanalid. See vähendab kaltsium sissevool südame müotsüütidesse ja veresoonte silelihasrakkudesse. Kaltsium on kokkutõmbamise päästik. Erinevalt teistest kaltsiumikanali blokaatoritest ja beetablokaatoritest ei mõjuta dihüdropüridiinid süda. Seetõttu nimetatakse neid vasoselektiivseteks ja need ei sobi südame rütmihäirete raviks.

Näidustused

  • Kõrge vererõhk (arteriaalne hüpertensioon)
  • Stabiilne stenokardia
  • Vasospastiline stenokardia
  • Äge hüpertensiivne kriis (parenteraalne)
  • Aju vasospasmist tingitud isheemilise neuroloogilise defitsiidi profülaktikaks ja raviks pärast subaraknoidaalne hemorraagia aneurüsmidest (parenteraalselt, nimodipiin).

Märgistamata nifedipiin kasutatakse töö inhibiitorina. Kujul nifedipiin kreemi, seda kasutatakse pärakulõhede raviks.

Annus

Ravimimärgise järgi. Annustamine sõltub ravimist. Amlodipiin tuleb selle pika poolväärtusaja tõttu võtta ainult üks kord päevas. Nifedipiini poolväärtusaeg on lühike, ainult umbes kaks tundi ja seetõttu võetakse seda ka püsiva vabanemisega tabletid.

Toimeained

Toimeainetel on järelliide -dipiin:

Kaubanduseta paljudes riikides:

On ka teisi esindajaid, mis pole paljudes riikides heaks kiidetud.

Vastunäidustused

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Muud antihüpertensiivsed ravimid võivad põhjustada vererõhu langust veri surve. See võib olla soovitav kombineeritud ravi kontekstis. Dihüdropüridiinid on tavaliselt CYP3A4 substraadid. Greibimahl on selle isoensüümi inhibiitor ja võib plasmat veidi suurendada kontsentratsioon ja dihüdropüridiinide AUC. interaktsioonid on võimalikud ka teiste CYP inhibiitorite ja CYP indutseerijatega.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:

  • Ödeem (veepeetus)
  • Peapööritus, peavalu
  • Palpeeritavad südamelöögid (südamepekslemine), kõrged süda määra.
  • Unisus, väsimus
  • Näo punetus (loputus)
  • Vererõhu langetamine
  • Seedetrakti häired nagu kõhuvalu, kõhukinnisus ja iiveldus.

Kõrvaltoimed on enamasti tingitud vasodilatatsioonist ja veri rõhu langetamine. Hulgaliselt muud kahjustavat toimet võimalikud, sealhulgas haruldane igemete vohamine.