Toodet
Dolutegraviir kinnitati Ameerika Ühendriikides ja ELis 2013. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Tivicay). See registreeriti 2014. aastal paljudes riikides.annus kombinatsioon dolutegraviiriga, abakaviirja lamivudiin on saadaval ka (Triumeq). 2017. aastal kombineeritud toode koos rilpiviriin käivitati USA-s (Juluca). See kiideti heaks ELis 2018. aastal ja paljudes riikides 2019. aastal. Dolutegraviiri kombineeritakse ka lamivudiin fikseeritud (Dovato, heakskiit 2019).
Struktuur ja omadused
Dolutegraviir (C20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol) esineb ravimis dolutegraviirina naatrium, valge kuni kollakas pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. See on tritsükliline karbamoüülpüridoon.
efektid
Dolutegraviiril (ATC J05AX12) on viirusevastased omadused HIV vastu. See on HIV integraasi spetsiifiline inhibiitor, ensüüm, mis vastutab HIV genoomi integreerimise eest peremeesraku genoomi nakkuse alguses. See takistab viiruse paljunemist. Dolutegraviiri poolväärtusaeg on umbes 14 tundi ja see seondub integraasiga päevad läbi.
Näidustused
HIV-1 infektsiooni raviks (kombineeritud retroviirusevastane ravi).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Dolutegraviiri ei tohi manustada koos dofetiliidiga, kuna see pärsib selle neerude eliminatsiooni OCT2 kaudu
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Dolutegraviiri metaboliseerib peamiselt UGT1A1, kaasates CYP3A. Ainevahetuse indutseerijad võivad vähendada plasmakontsentratsiooni. Antatsiidid, lahtistid, raud, kaltsiumja puhverdatud ravimid manustada vähemalt kahetunnise vahega, kuna need võivad väheneda absorptsioon.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, iiveldusja kõhulahtisus.
