Domperidoon

Toodet

Domperidoon on kaubanduslikult saadaval kilekattega tabletid, keelelised tabletid ja suspensioonina (Motilium, geneerilised ravimid). See sünteesiti 1974. aastal ja on heaks kiidetud paljudes riikides alates 1979. aastast.

Struktuur ja omadused

Domperidoon (C.22H24CIN5O2Mr = 425.9 g / mol) on valge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on bensimidasooli derivaat ja on struktuuriliselt sarnane butürfenoonidega nagu haloperidool, mis sarnaselt domperidooniga töötati välja Janssenis.

efektid

Domperidoonil (ATC A03FA03) on antidopaminergilised omadused, millel on kõrge afiinsus D2 retseptori suhtes, ja sellel on antiemeetiline toime väljaspool veri-aju barjäär kemoretseptori vallandamise tsoonis vastu iiveldus ja oksendamine. Dopamiin pärsib mao motoorikat, soodustab küllastust ja kutsub esile iiveldus ja kõht valu. Blokeerides dopamiini, domperidoon toimib prokineetiliselt, soodustades mao motoorikat, kiirendades mao tühjenemist, suurendades söögitoru sulgurlihase madalamat rõhku ja soodustades söögitoru motoorikat.

Näidustused

Raviks iiveldus ja oksendamine.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. Ravimit võetakse tavaliselt maksimaalselt kolm korda päevas 15–30 minutit enne sööki. The teraapia kestus tuleks hoida nii lühikese kui võimalik.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Prolaktinoom
  • QT-intervalli pikenemine ja sellega seotud riskitegurid.
  • Tugevate CYP3A4 inhibiitorite samaaegne kasutamine, mis pikendab QT-intervalli.
  • Kui mao motoorika stimuleerimine võib olla ohtlik.
  • Maksa düsfunktsioon

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Domperidooni inaktiveerib CYP3A4 (soolestik ja maks esmase läbimise ainevahetus), mille tulemuseks on biosaadavus. CYP3A4 inhibiitorid võivad suurendada plasmakontsentratsiooni. See on problemaatiline, kuna domperidoon võib pikendada QT-intervalli, põhjustades südame rütmihäireid. Sel põhjusel samaaegne haldamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega nagu asool seenevastased ained or makroliidid on vastunäidustatud. Antikolinergiliste võib domperidooni toimet vähendada. Antatsiidid ja antisekretoorne ravimid vähendada biosaadavus samaaegsel manustamisel domperidooni. Domperidoon võib mõjutada absorptsioon muudest ravimid sest see mõjutab mao motoorikat.

Kahjulikud mõjud

Selle dopamiini antagonist, domperidoon, nagu neuroleptikumid ja metoklopramiid, on potentsiaali paljude jaoks kahjustavat toimet keskel närvisüsteem. Kuid praktikas neid ei järgita, kuna domperidoon ei ületa veri-aju tõke. See on osaliselt inaktiveeritud ka maks ja sellel on suur afiinsus seedetrakti suhtes. Domperidoon võib pikendada QT-intervalli ja põhjustada harva südame rütmihäireid. Domperidoon võib harva suureneda prolaktiini tase, mis viib piimanäärme, rinna suurenemiseni valu, imetamine, katkestamine ja puudumine menstruatsioon. Muud levinud kõrvaltoimed on: