Toodet
Drospirenoon on kaubanduslikult saadaval fikseeritud kombinatsioonina etinüüliga östradiool eest rasestumisvastaseid kilega kaetud kujul tabletid (Yasmin, Yasminelle, YAZ, geneerilised ravimid, auto-geneerilised ravimid). Drospirenooni kasutatakse ka koos östradiool hormoonasendusraviks (Angeliq). Bayeri originaalid Yasmin, Yasminelle ja YAZ tulevad paljudes riikides turult välja 2021. aasta detsembris. Saadaval on ka alternatiive.
Struktuur ja omadused
Drospirenoon (C24H30O3Mr = 366.5 g / mol) progestiin ja aldosterooni antagonisti analoog spironolaktoon. Need on spiroühendid, milles paar rõngast on ühendatud ainult ühe aatomi juures ja on laktoonid, st tsüklilised estrid.
efektid
Drospirenoonil (ATC G03AA12) on progestogeensed, antiandrogeensed ja antimineralokortikoidsed omadused. Kombinatsioon etinüülöstradiool pärsib ovulatsioon, muudab emakakaela sekretsiooni, halvendab munarakkude implanteerimise tingimusi ja omab seega rasestumisvastast toimet.
Näidustused
- Drospirenooni kasutatakse koos etinüüliga östradiool suukaudseks rasestumisvastaseid.
- Koos östradiooliga kasutatakse seda hormoonasendusraviks ja Osteoporoosi postmenopausis naiste ennetamine ja viivitamine.
Vastunäidustused
Kasutamisel tuleb järgida arvukalt ettevaatusabinõusid. Täieliku teabe leiate ravimiteabe infolehest.
interaktsioonid
Etinüülöstradiool metaboliseeritakse CYP3A4 ja teiste radade kaudu. Seetõttu võivad CYP3A4 indutseerijad vähendada rasestumisvastast toimet. Selliste indutseerijate hulka kuuluvad: epilepsiavastased ravimid, rifampitsiin, Naistepunaja mõned HIV-ravimid. Antimineralokortikoidivastase toime tõttu võib drospirenoon teoreetiliselt viia hüperkaleemia. Seetõttu on nende samaaegsel kasutamisel soovitatav olla ettevaatlik kaalium, sartanid, AKE inhibiitorid, kaaliumi säästvad diureetikumid, reniini inhibiitorid ja aldosterooni antagonistid. Antibiootikumid võib vähendada enterohepaatiline vereringe of östrogeenid ja efektiivsus suukaudsed rasestumisvastased vahendid.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet kombinatsioonis etinüülöstradiooliga hõlmavad rindade hellust, rindu valu, depressiivsed seisundid, meeleolu muutused, seedetrakti ebamugavustunne, iiveldus, kaalutõus, nahk lööbed ja peavalu. Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võib põhjustada eluohtlikke trombemboolilisi tüsistusi, näiteks venoosseid tromboos ja kopsu emboolia väga harvadel juhtudel. Drospirenooni kasutamisel on risk suurem kui vanematel progestiinid nagu levonorgestreel.
