Toodet
Entakapoon oli kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Comtan). See kiideti heaks paljudes riikides alates 1999. aastast. 2017. aastal jaotus katkestati. Fikseeritud kombinatsioon levodopa ja karbidopa on olnud saadaval ka alates 2004. aastast (Stalevo). Geneeriline kombineeritud ravimi versioonid kiideti heaks 2014. aastal.
Struktuur ja omadused
Entakapoon (C.14H15N3O5Mr = 305.3 g / mol) esineb rohekaskollase kuni kollasena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See kuulub nitrokatehhoolide hulka.
efektid
Entakapoon (ATC N04BX02) mõjutab metaboliidi farmakokineetikat levodopa. Mõju on tingitud ensüümi katehhoolmetüültransferaasi (COMT) perifeersest, selektiivsest ja pöörduvast pärssimisest. See vähendab samaaegselt manustatava lagunemist levodopa, mille tulemuseks on pikem, kauem kestev ja järjekindlam veri tasemed. Selle tulemusena rohkem dopamiini on toodetud levodopast keskosas närvisüsteem ja dopaminergiline stimulatsioon on püsivam. Entacapone on kõrge esmase läbimise ainevahetus ja lühike umbes pooletunnine poolväärtusaeg.
Näidustused
Parkinsoni tõve raviks kombinatsioonis levodopaga ja a dekarboksülaasi inhibiitor (benserasiid or karbidopa) kõikuvate motoorsete sümptomitega patsientidele (on-off sümptomid,annus).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse kuni kümme korda päevas samaaegselt levodopa kombinatsiooniga ja sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
Entakapoon on vastunäidustatud ülitundlikkuse, maksapuudulikkuse, pahaloomulise neuroleptilise sündroomi või atraumaatilise rabdomüolüüsi anamneesis ja feokromotsütoom. Entakapooni ei tohi kombineerida mitteselektiivse ravimiga MAO inhibiitorid või samaaegselt MAO-A ja MAO-B inhibiitoriga. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad düskineesia (liikumishäired), uriini värvimuutus ja iiveldus. Harva tekivad rasked kõrvaltoimed nagu pahaloomuline neuroleptiline sündroom, rabdomüolüüs, müokardiinfarkt ja hepatiidi on võimalikud. Entakapoon on aga oluliselt vähem toksiline maks kui tolkapoon (Tasmar).
