Eribuliin

Tooted

Eribulin on müügil süstelahusena (Halaven). See kiideti heaks paljudes riikides ja EL-is 2011. aastal. Ameerika Ühendriikides on see registreeritud alates 2010. aastast.

Struktuur ja omadused

Eribuliin on olemas ravimid eribuliinmesilaadina (C40H59EI11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), valge kristalne pulber mis lahustub vesi. See on Jaapani mürgisest käsnast pärit halikondriin B sünteetiline analoog. Halikondriin B on keeruline molekul, mida saab sünteesida 90 etapiga.

efektid

Eribuliinil (ATC L01XX41) on antimitootilised ja antineoplastilised omadused. Mõju põhineb mikrotuubulite kasvufaasi pärssimisel tubuliinidega seondumisel, mis viib rakkude jagunemise ja rakkude lõpliku surma pärssimisele apoptoosi abil. Seevastu mikrotuubulite depolümerisatsioonil ei ole tuvastatavat mõju nagu teiste ainete puhul.

Näidustused

  • Lokaalselt kaugelearenenud või metastaatiline HER2-negatiivne rinnavähk.
  • Töötamatu liposarkoom progresseerumisel pärast kaugele arenenud või metastaatilist staadiumi keemiaravi täiskasvanutel.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Rasedus ja imetamine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Eribuliin on biotransformatsiooni halvasti, seega pole ainevahetust interaktsioonid oodatakse. See võib pärssida CYP3A4 ja seega mõjutada teiste kineetikat ravimid. Kombinatsioon maksa transporterite inhibiitoritega (nt OATP, P-gp, MRP) ei ole soovitatav, kuna eritumine toimub sapi. Indutseerijad nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiinja Naistepuna võib põhjustada plasmataseme langust.

Kahjulikud mõjud

Kahjulikud mõjud on peamiselt tingitud rakkude jagunemise pärssimisest. Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama veri loendushäired (neutropeenia, leukopeenia, aneemia), isukaotus, perifeerne neuropaatia, peavalu, seedehäired (iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhukinnisus), juuste väljalangemine, ühine ja lihasvalu, väsimus, nõrkus ja palavik. Võimalikud on ka arvukad muud kõrvaltoimed.