Esketamiini ninasprei

Toodet

Esketamiin ninasprei kinnitati USA-s ja EL-is 2019. aastal ning paljudes riikides 2020. aastal (Spravato).

Struktuur ja omadused

-Ketamiini on ketamiini puhas -enantiomeer (C13H16ClNO, M.r = 237.7 g / mol). Ratsemaat ketamiin on tsükloheksanooni derivaat, mis on saadud rühmast fentsüklidiin (“Inglitolm”). See on ketoon ja amiin ning seda leidub ninasprei esketamiinvesinikkloriidina, valge kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi.

efektid

Esketamiinil (ATC N06AX27) on antidepressant omadused. Erinevalt traditsioonilisest antidepressandid, see on kiire tegevuse algus tundide vahemikus ja erinev toimemehhanism. Mõju põhineb mitteselektiivsel ja konkureerimata antagonismil -metüül-D-aspartaadi (NMDA) retseptoritel. Selle tulemuseks on glutamaat vabastama. Lisaks arvukalt muid interaktsioonid teiste retseptorite süsteemidega. Esketamiinil on suurem afiinsus NMDA retseptori suhtes kui -enantiomeeril. Poolväärtusaeg on vahemikus 7 kuni 12 tundi.

Näidustused

Koos an SSRI or SNRI-d raviresistentse duuri raviks depressioon.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit manustatakse intranasaalselt ja imendub vereringesse läbi nina limaskesta. See väldib parenteraalset manustamist haldamine, vähendab annusja hoiab kõrvale madala suukaudse biosaadavus. Teraapia toimub tervishoiutöötaja järelevalve all. Vähemalt kaks tundi enne ravi ei tohi midagi süüa ja 30 minutit enne ei tohi midagi juua, sest iiveldus ja oksendamine võib esineda kui kahjustavat toimet.

Abuse

Ketamiini ja esketamiini kuritarvitatakse joovastavatena.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Patsiendid, kelle puhul suureneb veri rõhk või koljusisene rõhk kujutab endast tõsist ohtu.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud tsentraalselt depressiivsete ravimitega ravimid, stimulandidja agendid, mis suurenevad veri surve. Esketamiin on CYP450 isoensüümide, eriti CYP2B6 ja CYP3A4 substraat.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad pearinglust, iiveldus, dissotsiatsioon, peavalu, unisus, peapööritus, maitse häired, hüpesteesia ja oksendamine.