Esomeprasool

TOODET

Esomeprasool on kaubanduslikult saadaval kui tabletid, õhukese polümeerikattega tabletid, graanulid suukaudse suspensiooni ja süstitavate ravimite (Nexium, geneerilised ravimid) jaoks. Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 2000. aastast. Geneerilised ravimid tulid turule 2012. aastal. Fikseeritud kombinatsioonid:

Struktuur ja omadused

Esomeprasool (C17H19N3O3S, Mr = 345.4 g / mol) on ühendi -enantiomeer omeprasool ja seda on näiteks uimastis magneesium esomeprasooltrihüdraat, valge pulber mis on vees raskesti lahustuv vesi. Geneerilistes ravimites on see ka dihüdraadina.

efektid

Esomeprasool (ATC A02BC05) vähendab kõht pärssides prootonpumpa (H+/K+Mao vestibulaarsetes rakkudes pöördumatult. See ei toimi lokaalselt valendikus kõht kuid imendub soolestikus ja liigub süsteemse kaudu vestibulaarsetesse rakkudesse ringlus. See on eelravim ja muundub happest aktiivseks vormiks ainult vestibulaarsete rakkude kanalites, kus see seondub kovalentselt prootonpumbaga, pidurdades seda. Esomeprasool on happelabiilne ja seda tuleb manustada enterokattega ravimvormidena. Esomeprasool on kõrgem biosaadavus kui -omeprasool kuna see metaboliseerub vähemal määral CYP2C19 kaudu. Biotransformatsioon on stereoselektiivne. Tootja sõnul alandab see pH-d rohkem ja kauem kui omeprasool kõrgema AUC tõttu ja on kliiniliselt efektiivsem. Kuid vautšerirakus on mõlemad ained potentsiaalselt võrdsed. Seega on erinevused eranditult farmakokineetilised. See, kas esomeprasool erineb kliiniliselt omeprasoolist (antramumpsid, geneerilised ravimid), on vaieldav. Esomeprasool lasti turule kaubanduslikel põhjustel ilmselt seetõttu, et omeprasooli patent aegus. Esomeprasool oli endiselt patendikaitse alla kuuluv.

Näidustused

Näidustused hõlmavad järgmist tagasijooksutemperatuur sümptomid nagu mao põletamine ja happe regurgitatsioon, refluksösofagiit, GERD, gastroprotektsioon, selle likvideerimine Helicobacter pylorija haavand haigus.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tavaline igapäevane annus täiskasvanutel on 20-80 mg. Sõltuvalt näidustustest võib seda suurendada kuni 160 mg-ni. Esomeprasooli annus on suurem kui omeprasool.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Mao pH tõstmine võib mõjutada teiste farmakokineetikat ravimid. Esomeprasool metaboliseerub CYP2C19 kaudu ja pärsib seda ensüümi. Lisaks osaleb CYP3A4 biotransformatsioonis.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama peavalu, seedetrakti sümptomid nagu kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldusja oksendamine.