Toodet
Fenobarbitaal on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul ja süstelahusena (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). See kiideti paljudes riikides heaks 1944. aastal. Luminal on paljudes riikides alates 2011. aasta augusti lõpust turult väljas. Barbeksakloon (maliasiin), fenobarbitaali ja L-propüülheksedriini fikseeritud kombinatsioon, pole samuti enam saadaval.
Struktuur ja omadused
Fenobarbitaal (C12H12N2O3Mr = 232.2 g / mol) on valge kristalne pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. Seevastu naatrium sool fenobarbitaalnaatrium, mis sisaldub süstimisel lahendusedon kergesti lahustuv. Nagu teisedki barbituraadid, fenobarbitaal on barbituurhappe derivaat. Fenüül-etüülbarbituurhappe sünteesis mainitud keemik Emil Fischer 20. sajandi alguses, tõrjudes välja varem kasutatud epilepsiavastase broomi soolad nagu kaaliumbromiid.
efektid
Fenobarbitaalil (ATC N03AA02) on krambivastane aine, rahusti, rahustid une tekitamiseks ja narkootikum omadused. Seevastu ei valu leevendus on tuvastatav. Keskne depressiivne toime on tingitud allosteerilisest koostoimest GABA retseptoritega, mille tulemuseks on suurenenud kloriiditransport ja hüperpolarisatsioon rakumembraan. Fenobarbitaalil on pikk poolväärtusaeg, täiskasvanute puhul vahemikus 2 kuni 6 päeva.
Näidustused
Fenobarbitaal on heaks kiidetud epilepsia, agiteerimiseks, palavikukrambidja võõrutusravi adjuvandina, kuid mitte enam a rahusti või uneabi. Teise rea ravimina saab seda kasutada parenteraalselt epileptilise staatuse raviks. Kirjanduses on mainitud muid võimalikke kasutusalasid. Kasutamine väljaspool etiketti:
- Arsti abistatud eutanaasia korral.
Abuse
Fenobarbitaali võib kuritarvitada kui a rahusti rahustava toime tõttu ja sellel on suur sõltuvuspotentsiaal. Üleannustamine põhjustab kooma ja eluohtlik hingamisteede seiskumine muu hulgas ja võib põhjustada surma. Sel põhjusel on seda varem enesetappudes laialdaselt kasutatud.
Annus
Ravimimärgise järgi. Annus tuleb kohandada individuaalselt. Lõpetamine toimub järk-järgult. Ravi ajal tuleks vältida tugevat päikese käes viibimist, kuna toimeaine võib seda muuta nahk tundlik päikese suhtes.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Äge mürgitus tsentraalselt toimivate ravimitega, nagu unerohud ja rahustid
- Maksa porfüüria
- Raske neeru- ja maksatalitluse häire
- Südamelihase kahjustus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Fenobarbitaal on tugev maksa indutseerija ensüümide, sealhulgas CYP3A4 ja CYP2B6, millel on paljude ainevahetuses keskne roll ravimid. Seega võib see paljude mõju leevendada ravimid. Ja vastupidi, eelravimid võib suureneda, kuna moodustub aktiivsem ravim. Fenobarbitaal indutseerib lisaks ensüümide osalevad II faasi ainevahetuses, näiteks UDP-glükuronosüültransferaasid. Seda saab kasutada ka terapeutiliselt, vt Meulengrachti tõbi. Pealegi suureneb kesk-depressiivsete ainete ja alkoholi sedatiivne toime. Muu interaktsioonid on võimalikud metotreksaat ja valproehape.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet on tingitud ravimi kesksetest depressiivsetest omadustest. Nende hulka kuuluvad näiteks unisus, unisus, nõrkus, pearinglus ja peavalu. Mõnikord, eriti lastel ja eakatel, täheldatakse paradoksaalset erutust. Lihased ja liigesevalu on ka tavaline. Harvaesinevate võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad südame rütmihäired, hingamisteed depressioon, veri loenda häireid, aneemia, seedehäired, maks düsfunktsioon, ülitundlikkusreaktsioonid, osteomalaatsia ja hüpokaltseemia.
