TOODET
H2 retseptori antagonistid olid paljudes riikides kaubanduslikult kättesaadavad, muu hulgas tablettide, kihisevate tablettide ja süstelahusena. Praegu enam mitte ravimid on saadaval. Tõttu prootonpumba inhibiitorid (PPI), H2 antagonistid on muutunud vähem tähtsaks. Esimene toimeaine, tsimetidiin (Tagamet) töötati välja 1960. ja 70. aastatel Sir James Blacki eestvedamisel ja sai kaubanduslikult kättesaadavaks 1970. aastatel. Tsimetidiin sai kiiresti menukaks.
Struktuur ja omadused
H2 retseptori antagonistid on tavaliselt madala molekulmassiga ja lämmastik-heterotsükleid sisaldavad ühendid (nt imidasool, tiasool). Need on orgaanilised katioonid, millel on sarnasusi loodusliku ligandiga histamiin ning need on välja töötatud ka histamiini analoogidena.
efektid
H2 retseptori antagonistid (ATC A02BA) pärsivad basaalse ja stimuleeritud sekretsiooni maohape ja pepsiini. Mõju on tingitud antagonismist histamiin H2 retseptor. Mõju avaldub tavaliselt umbes ühe tunni pärast.
Näidustused
Võimalike näidustuste hulka kuuluvad:
- kõht põletamine, mao happesus.
- Happeline regurgitatsioon (gastroösofageaalne tagasijooksutemperatuur), refluksösofagiit.
- Mao- ja soolehaavandid
- Zollingeri-Ellisoni sündroom
- Helicobacter pylori likvideerimine (kombineeritud ravi).
- Kõhu kaitse
Annus
Vastavalt erialasele teabele. The tabletid võetakse tavaliselt üks kuni kolm korda päevas. haldus sõltub toimeainest.
Aktiivsed koostisained
Narkootikume ei turustata paljudes riikides:
- Ranitidiin (Zantiline, geneeriline(väljaspool etiketti).
- Tsimetidiin (Tagamet, geneeriline, üle leti).
- Famotidiin (pepsiid)
- Nizatidiin (Tazac, Axid)
- Roksatidiin
- Lafutidiin
Vastunäidustused
Vastunäidustuste hulka kuuluvad (valik):
- Ülitundlikkus, sealhulgas teiste H2 retseptorite antagonistide suhtes.
- Lapsed ja noorukid (nt tsimetidiin).
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
H2 retseptori antagonistid on orgaanilised katioonid, mis alluvad neerude sekretsioonile. Seal võivad nad konkureerida teiste orgaaniliste katioonidega. Muu interaktsioonid on võimalikud mao pH tõusu tõttu. Tsimetidiin on mitmete CYP450 isosüümide inhibiitor.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad seedehäireid, peavaluja pearinglus.