Irbesartaan

Toodet

Irbesartaan on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid monopreparaadina (Aprovel, geneeriline) ja kindla kombinatsioonina hüdroklorotiasiidi (Co-Aprovel). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1997. aastast. Genericid tulid paljude riikide turule 2012. aasta augustis. Geneeriline versiooniga koos trükitud hüdroklorotiasiidi tuli müüki 2013. ja 2014. aastal.

Struktuur ja omadused

Irbesartaan (C25H28N6Oh Mr = 428.5 g / mol) on mittepeptiidne inhibiitor ja mitte eelravim nagu losartaan või kandesartantsileksetiil. See on tetrasooli, bifenüüli ja diasaspiro ühend. See eksisteerib valge kristallina pulber mis on praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Irbesartaanil (ATC C09CA04) on antihüpertensiivne ja renoprotektiivne toime, kaotades selektiivselt angiotensiin II füsioloogilised mõjud AT1 retseptoril. Angiotensiin II on peptiidhormoon, mis on otseselt seotud hüpertensioon. Sellel on tugev vasokonstriktoriefekt ja see suurendab aldosterooni vabanemist, mis omakorda põhjustab suurenenud vesi ja naatrium säilitamine. Kahjulikud mõjud irbesartaani hulka kaalium säilitamine, mis on riskitegur hüperkaleemia.

Näidustused

Raviks hüpertensioon (essentsiaalne hüpertensioon) ja neeruhaiguse raviks hüpertensiooniga ja 2. tüüpi patsientidel diabeet suhkurtõbi (diabeetiline nefropaatia).

Annus

Ravimimärgise järgi. Irbesartaani võib manustada üks kord päevas, kuna selle poolväärtusaeg on 11-15 tundi. Tavaline annus on 150-300 mg ja söömine ei sõltu söögikordadest. Irbesartaani võib kombineerida tiasiididega (hüdroklorotiasiidi), kaltsium kanaliblokaatorid ja beetablokaatorid.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Päriliku angioödeemiga patsiendid, anamneesis ravimitest põhjustatud angioödeem
  • Raske maksafunktsiooni kahjustus
  • Rasedus, eriti 2. ja 3. trimestril.
  • Kombineerimine aliskireen patsientidel, kellel on diabeet suhkruhaigus või neerufunktsiooni kahjustus.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Irbesartaan säilitab kaalium kehas. Risk hüperkaleemia võib samaaegsel kasutamisel suureneda kaaliumi säästvad diureetikumid, kaalium sooladja mere soolteiste hulgas (vt Hüperkaleemia). Irbesartaan metaboliseerub peamiselt CYP2C9 kaudu ja konjugeerub tetrasoolis irbesartaanglükuroniidiks. Asjakohane interaktsioonid koostoimeuuringutes ei täheldatud, kuid neid ei saa täielikult välistada. Näiteks koos flukonasool, CYP2C9 inhibiitor, suureneb oluliselt biosaadavus täheldati. Kuid seda ei peetud kliiniliselt oluliseks. Kombineerimine liitium ja MSPVA-d ei soovitata.

Kahjulikud mõjud

Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, pearinglus, peapööritus, väsimus, seedehäired, madal vererõhk, kiire südamerütm, valu rinnus, köha ja seksuaalsed düsfunktsioonid. Harvadel juhtudel on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest koos urtikaaria ja angioödeemiga, hüperkaleemiaga, maksa- ja neeruhäiretega.

Vaata ka

Sartanlased, reniini-angiotensiini süsteem, hüperkaleemia, hüdroklorotiasiid.