Ivakaftor

TOODET

FDA ja EMA kiitsid Ivacaftori heaks 2012. aastal ja Swissmedic 2014. aastal õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Kalydeco). Saadaval on ka fikseeritud kombinatsioon lumakaftor (Orkambi). 2016. aastal kiideti heaks ka graanul. Aastal 2018 kombinatsioon tezakaftor kiideti heaks USA-s ja EL-is (Symdeko, Symkevi). 2020. aastalannus koos tezakaftor ja eleksakaftor lisati (Trikafta).

Struktuur ja omadused

Ivakaftor (C.24H28N2O3Mr = 392.49 g / mol) on oksokinoliinkarboksamiid. See eksisteerib valgena pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.

efektid

Ivakaftor (ATC R07AX02) on tsüstiline fibroos transmembraanse juhtivuse regulaatori (CFTR) valk. See kloriidikanal paikneb arvukate epiteelirakkude pinnal erinevates organites. CFTR-i arengu eest vastutavad mutatsioonid CFTR-geenis tsüstiline fibroos. Ivakaftor suurendab väravast mõjutades kloriidi transporti, suurendades seeläbi tõenäosust, et kloriidi ioonid voolavad läbi kanali.

Näidustused

Patsientide raviks, kellel on tsüstiline fibroos teatud mutatsioonidega CFTR geenis. Enne ravi tuleb mutatsioon kinnitada diagnostilise testiga.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravimit võetakse kaks korda päevas 12-tunnise vahega koos rasva sisaldava toiduga (nt munad, või, maapähklivõi, pitsa). See paraneb absorptsioon 2–4 korda.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Ivakaftor on CYP3A4 / 5 substraat ja samaaegne haldamine CYP inhibiitorite või indutseerijate kontsentratsioon põhjustab asjakohaseid ravimeid interaktsioonid. Ivakaftor on CYP3A4 ja P-glükoproteiin ja võib seega mõjutada teiste farmakokineetikat ravimid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama peavalu, ülemine hingamisteed infektsioon, ninakinnisus, iivelduslööve, riniit, pearinglus, liigesevaluja bakterid röga.