Kõrvaldamine

Sissejuhatus

Eliminatsioon on farmakokineetiline protsess, mis kirjeldab farmatseutiliste toimeainete pöördumatut eemaldamist kehast. See koosneb biotransformatsioonist (metabolism) ja eritumisest (eliminatsioon). Eritamiseks on kõige olulisemad organid neer ja maks. Kuid ravimid võib erituda ka läbi hingamisteed, juuksed, sülg, piim, pisarad ja higi. Kuid need marsruudid on vähem olulised. Näiteks elimineeritakse anesteetikumid ja muud lenduvad ained nagu alkohol väljahingatava õhu kaudu.

Neerude eritumine (neerud).

Neerud filtreerivad veri ja selles sisalduvad madala molekulmassiga ained, näiteks farmatseutilised ained. Lisaks saab neid ka energiakuluga aktiivselt primaarsesse uriini sekreteerida. Makromolekulid nagu bioloogia (nt antikehade, valgud) ei sisene filtraati, mis on nende pika poolväärtusaja üks põhjus. 99% filtraadist imendub uuesti tagasi veri, nii et ainult väike osa eritub uriiniga uriini kaudu kusejuha, põis ja ureetra. Seega on kolm protsessi kriitilise tähtsusega neer: glomerulaarfiltratsioon, tubulaarsekretsioon ja torukujuline imendumine.

Maksa ja sapiteede eritumine (maks, sapi).

Toimeained võivad jõuda maks nii venoosse kui ka arteriaalse veri. Seal seguneb see maksa lobula piirkonnas. Venoosne veri pärineb seedetrakt, millest aktiivsed farmatseutilised koostisosad imendusid. Segatud venoosne-arteriaalne veri on kontaktis maks rakud, hepatotsüüdid, nn maksa sinusoidides. Siin toimub elav aktiivne ja passiivne ainevahetus. Hepatotsüüdid omastavad toimeained, metaboliseerivad need ja vabastavad need sapi kanalid. The sapi voolab läbi sapiteede sapipõie ja lõpuks lastakse peensoolde. Soolestikust saab toimeained uuesti imenduda. Seda nimetatakse enterohepaatiline vereringe. Teise võimalusena võivad need erituda väljaheitega.

Asjakohasus ravimite raviga

Eritumine on fundamentaalne farmakokineetiline protsess. Kui seda poleks olemas, jääksid toimeained kehasse lõputult, avaldades oma mõju ja kahjustavat toimet jäädavalt pärast a annus. Olulised kineetilised parameetrid, nagu poolväärtusaeg ja kliirens, peegeldavad eliminatsiooni. Need aitavad määrata ka doseerimisintervalli, st vajalikke intervalle haldamine annustest. Molekulaarsed struktuurid, mis sobivad ravimiravimite sihtmärkideks, on elimineerimisorganite juures. Näiteks vastutab transporter SGLT2 reabsorptsiooni eest glükoos. Kui see on blokeeritud, siis veel glükoos eritub. Järelikult manustatakse SGLT2 inhibiitoreid diabeet. Analoogseks näiteks on URAT1 inhibiitorid, mis pärsivad kusihappe reabsorptsiooni ja mida kasutatakse podagra. : Kui elimineerivate organite funktsioon on häiritud, suureneb kahjulike ja toksiliste mõjude oht. Akumuleerumise korral on sissevõtmise ja eritumise vahel tasakaalustamatus. Plasma kontsentratsioon toimeaine sisaldus suureneb. Seetõttu a annus vähendamine võib osutuda vajalikuks. Näiteks saavad patsiendid terve tableti asemel ainult pool tabletti. Konkreetsed juhised leiate tehnilisest teabest. Narkootikum interaktsioonid elimineerimisega seotud transpordisüsteemide pärssimisest või indutseerimisest.