Klosapiin

Toodet

Klosapiin on kaubanduslikult saadaval tablettide kujul (Leponex, geneeriline). Seda on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1972. aastast. Mõnes riigis on see tuntud ka kui Clozaril. Klosapiin töötati välja Wanderis ja Sandozis.

Struktuur ja omadused

Klosapiin (C18H19CIN4Mr = 326.8 g / mol) esineb kollase kristallina pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi. See on tritsükliline ja klooritud dibensodiasepiini ja piperasiini derivaat, mis on seotud ühendiga olansapiin (Zyprexa, geneerilised ravimid).

efektid

Klosapiinil (ATC N05AH02) on rahusti ja antipsühhootilised omadused. Mõju on tingitud koostoimest erinevatega neurotransmitter süsteemid. Klosapiin on selle antagonist dopamiini D2 retseptorid alfa-adrenoretseptorite juures, muskariiniretseptorid (antikolinergilised), histamiin retseptorid (antihistamiin) ja serotoniini retseptorid (5-HT2A, antiserotoninergilised). Poolväärtusaeg on vahemikus 12 tundi.

Näidustused

  • Teraapiakindel skisofreenia (reageerimisvõime puudumine, sallimatus klassika suhtes) neuroleptikumid).
  • Korduva suitsiidikäitumise pikaajaline vähendamine aastal skisofreenia ja skisoafektiivne häire.
  • Psühhoos Parkinsoni tõve käigus.

Annus

Vastavalt erialasele teabele. The annus reguleeritakse individuaalselt. Tabletid võetakse üks või kaks korda päevas, sõltumata söögikordadest. Lõpetamine peab toimuma järk-järgult. Ohtlik agranulotsütoos aeg-ajalt kahjuliku toimena. Seetõttu peab ravimit välja kirjutav arst regulaarselt kontrollima veri loendama. Retseptidel peab olema märge “BBK sic” (“Veri tehti loenduskontroll ”). Kui märkus puudub, tuleb apteegi raviarstiga selgitada, kas kontroll toimub.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Regulaarseid vereanalüüse ei tehta
  • Granulotsütopeenia või agranulotsütoos patsiendi ajaloos.
  • Luuüdi funktsiooni rikkumine
  • Kontrollimatu epilepsia
  • alkohoolne psühhoos, joobeseisundi psühhoos, narkojoove, koomasisundid.
  • Vereringe kollaps ja / või kesknärvisüsteem depressioon.
  • Raske neeru- või südamehaigus, müokardiit.
  • Äge maks haigus, progresseeruv maksahaigus, maksapuudulikkus.
  • Paralüütiline iileus
  • Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada agranulotsütoosi

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Klosapiin on mitme CYP450 isosüümi substraat. Nende hulka kuuluvad eelkõige CYP1A2 ja CYP3A4, samuti CYP2C19 ja 2D6. Vastav interaktsioonid võib juhtuda. Näiteks CYP1A2 inhibiitor fluvoksamiin võib tõsta taset ja kahjustavat toimet. Müelosupressiivne ravimid ei tohiks kombineerida klosapiiniga. Klosapiin võib suurendada kahjustavat toimet keskselt pärssiv ravimid. Muu ravimid QT-intervalli pikendamiseks tuleb olla ettevaatlik. Muu interaktsioonid võib juhtuda.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hulka kuuluvad unisus, tuimus, pearinglus, kehakaalu tõus, mõnikord raske, kõhukinnisus, liigne süljeeritus ja kiire süda määr (tahhükardia). Klosapiin võib pikendada QT-intervalli ja põhjustada muid tõsiseid kõrvaltoimeid, näiteks süda haigus ja krambid. Ravim võib aeg-ajalt põhjustada potentsiaalselt eluohtlikku toimet agranulotsütoos. Surmadest on varem teatatud. Seetõttu tuleb hoolikalt jälgida ravimi omaduste kokkuvõttes olevaid asjakohaseid ettevaatusabinõusid.