Toodet
Kobimetiniib on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Cotellic). See kiideti heaks paljudes riikides 2015. aastal.
Struktuur ja omadused
Kobimetiniib (C21H21F3IN3O2Mr = 531.3 g / mol) on ravimis kobimetiniibhemifumaraadina - valge kristalliline aine, mille lahustuvus sõltub pH-st.
efektid
Kobimetiniibil (ATC L01XE38) on kasvajavastane ja antiproliferatiivne toime. Mõju on tingitud kinaasi MEK1 / 2 pärssimisest. Kobimetiniibi keskmine poolväärtusaeg on umbes 44 tundi. Kobimetiniib suurendab vemurafeniib ja võivad sellele vastu tulla kahjustavat toimet BRAF inhibiitori (nt lamerakuline kartsinoom).
Näidustused
Mitterezteeritavate või metastaatiliste patsientide raviks melanoom BRAF V600 mutatsiooniga (kombineeritud ravi vemurafeniib).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.
Vastunäidustused
Kobimetiniib on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Kobimetiniib metaboliseeritakse CYP3A ja UGT2B7 ning vastavate ravimite toimel interaktsioonid on võimalikud.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:
- Hüpertensioon, verejooks
- Korioretinopaatia
- Kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine
- Nahalööve, valgustundlikkus
- Palavik