Toodet
Kolhitsiinit sisaldavad ravimid pole paljudes riikides enam turul. Narkootikumide on välismaal saadaval ja neid saab importida. Samuti võib olla võimalik valmistada ekstemporaalset ravimvormi apteegis (raskused: toksilisus, aine).
Tüvetaim
Kolhitsiin on põhiline alkaloid sügisene krookus (Colchicaceae), mis sisaldab seda eriti rohkesti seemnetes. Seda leidub ka Aafrika hiidmugula mugulas, samuti mõnedes liikides.
Struktuur ja omadused
Kolhitsiin (C22H25EI6Mr = 399.4 g / mol) on väga nõrk looduslik alus tropolooni alkaloidide rühmast. See koguneb bensoheptaleeni tritsüklilisest tsüklisüsteemist. Kolhitsiin on kollakasvalge, kristalse või amorfse, mõrkja maitsega pulber mis lahustub vesi. pulber valguse käes muutub tumedaks.
efektid
Kolhitsiinil (ATC M04AC01) on põletikuvastane ja analgeetiline toime. See kõrvaldab ägeda käigus liigesepõletiku podagra rünnak, leevendades seeläbi valu. Erinevalt urikostaatikumidest ja urikosurikatest ei mõjuta kolhitsiin kusihappe kontsentratsiooni veri.
Näidustused
Ägeda haiguse ennetamiseks või raviks podagra rünnakud. Kirjanduses on toodud muid viiteid, näiteks perekondlik vahemereline palavik (näidustus Ameerika Ühendriikides), Behçeti tõbi ja korduvad perikardiit. Paljudes riikides puudub regulatiivne heakskiit. Ägedaks raviks podagra, vähem toksilised MSPVA-d ja glükokortikoidid kasutatakse ka. Kuid vastavalt EULARi juhistele jääb kolhitsiin akuutse ravi esimese rea ainete hulka.
Annus
Narkootikumide juhendi järgi. The tabletid võib võtta söögikordadest sõltumatult. Tavapärase raviskeemi kohaselt võetakse ägeda rünnaku raviks täiskasvanutel algul 1 mg, seejärel 0.5 mg iga 1-2 tunni järel, kuni sümptomid taanduvad või kahjustavat toimet tekkida. Maksimaalselt iga päev annus 4-6 mg (varem 10 mg) annust ei tohi ületada. Kirjanduses on mainitud ka alternatiivseid raviskeeme. Colcryse tehnilise teabe kohaselt maksimaalne annus 1.8 mg päevas (3 tabletid) ei tohiks ületada, sest see ei tooks mingit täiendavat kasu. The annus tuleb individuaalselt reguleerida. EULARi juhistes soovitatakse ka väikest annust (0.5 mg 3 korda päevas).
Vastunäidustused
Kolhitsiin on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral rasedusning neeru- ja maksafunktsiooni kahjustusega, seedetraktihaiguste, veri loenda kõrvalekaldeid ja südame-veresoonkonna häireid. Täielik teave ettevaatusabinõude ja interaktsioonid leiate ravimi infolehelt.
interaktsioonid
Kolhitsiin metaboliseerub CYP3A4 kaudu ja transpordib seda P-glükoproteiin. CYP3A4 katalüüsib metoksürühmade demetüülimist ja põhjustab inaktiivsete metaboliitide moodustumist. CYP3A4 või P-gp inhibiitorite samaaegsel kasutamisel suureneb plasmakontsentratsioon ja võib tekkida tõsine mürgistus. Tugevate CYP inhibiitorite hulka kuuluvad: tsüklosporiin ja makroliidid nagu klaritromütsiin, asool seenevastased ainedja HIV proteaasi inhibiitorid; ranolasiin on tugev P-gp inhibiitor. Muu interaktsioonid on võimalikud statiinid, fibraadid ja neerutoksilised ained. Kolhitsiin allub enterohepaatiline vereringe.
Kahjulikud mõjud
Kahjulikud mõjud võivad olla annusest sõltuva mürgistuse tunnused. Kõige tavalisem kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, oksendamineja kõhuvalu. kõhulahtisus on tingitud rakkude uuenemise pärssimisest peensoole epiteelides. Patsiendid tunnevad sageli lihashaigusi, lihasnõrkust, neer ja nahk häired nagu sügelus ja põletamine. Suurtes annustes veri loe muudatused, aneemia, küünte kasvu häired, juuste väljalangemineja aeg-ajalt on täheldatud ülitundlikkusreaktsioone. Juuste väljalangemine ja vereanalüüs muutused on tingitud ka mitoosi pärssimisest. On teatatud surmaga lõppenud mürgistustest.
