KAKS

Tooted

LABA on lühend, mis tähendab pika toimeajaga beetaagoniste (sümpatomimeetikumid). LABA-sid turustatakse peamiselt inhaleeritavate preparaatidena (pulbrid, lahendused), mida manustatakse koos inhalaatoriga, näiteksannus inhalaator, diskus, respimat, breezhaler või ellipta. Mõnele võidakse anda ka peroraalselt. Salmeterool ja formoterool olid esimesed selle rühma esindajad, kes kiideti paljudes riikides heaks 1995. aastal. LABA-sid, mis on aktiivsed üle 24 tunni, nimetatakse ka kui VLABA või ULABA,. LABA-d vastandatakse lühitoimelistele beeta2-sümpatomimeetikumid, tuntud kui SABA - -. SABA-de hulka kuuluvad näiteks salbutamool (Ventolin). LABA-sid kombineeritakse püsivalt ka teiste ainetega, eriti glükokortikoidid eest astma ja LAMA-dega nagu tiotroopiumbromiid or glükopürrooniumbromiid.

Struktuur ja omadused

LABA-d on struktuurilt seotud looduslike ligandidega epinefriin ja norepinefriini. Nad võivad eksisteerida ratsemaatidena või puhtana enantiomeerid.

efektid

LABA-del (ATC R03AC) on sümpatomimeetilised, bronhodilataatorid ja mõned põletikuvastased omadused. Mõju kestab sõltuvalt toimeainest umbes 12 kuni üle 24 tunni. Mõju on tingitud selektiivsest seondumisest beeta2-adrenoretseptoritega. See stimuleerib adenülüültsükleid, suurendades tsükliliste moodustumist adenosiin monofosfaat (cAMP). cAMP lõdvestab hingamisteede silelihasrakke, vahendades bronhodilatatsiooni.

Näidustused

LABA-sid manustatakse krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK). Mõned on heaks kiidetud ka bronhide raviks astma. Selleks tuleb need kombineerida sissehingatava glükokortikoidi fikseerimisega. Kõiki LABA-sid ei saa kasutada anamneesi ägedaks raviks astma rünnak

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Pika toimeaja tõttu tuleb LABA-sid sisse hingata ainult üks või kaks korda päevas (ULABA: üks kord päevas). See on eelis teraapiast kinnipidamisel. Enne esimest kasutamist on tervishoiutöötajatel vaja head juhendamist.

Abuse

Beeta2-sümpatomimeetikumid saab kuritarvitada kui doping ained spordis nende bronhodilataatori ja anaboolsete omaduste tõttu.

Agendid

  • Formoterool (Foradil, Oxis, kombinatsioonid: Flutiform, Symbicort, Vannair, Foster).
  • Indakaterool (Onbrez Breezhaler, kombinatsioon: Ultibro Breezhaler) - ULABA
  • Olodaterool (Striverdi Respimat, kombinatsioon: Spiolto Respimat) - ULABA
  • Salmeterool (Serevent, kombinatsioon: Seretide).
  • Vilanterol (kombinatsioon: Anoro Ellipta, Relvar Ellipta) - ULABA

Ei ole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval:

  • Arformoterool
  • Bambuterool
  • Klenbuterool

Vastunäidustused

Vastunäidustused sõltuvad toimeainetest. Vastunäidustuste hulka kuuluvad:

  • Ülitundlikkus
  • Südame arütmia
  • QT-intervalli pikendamine
  • Lapsed ja noorukid
  • Rasedus ja imetamine

Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.

interaktsioonid

Ravimite koostoimed on võimalikud muu hulgas järgmiste ainetega:

  • Narkootikumide mis pikendavad QT-intervalli.
  • MAO inhibiitorid, antidepressandid
  • Levodopa, levotüroksiin, oksütotsiin
  • Sümpatomimeetikumid
  • Beeta-blokaatorid

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet hõlmavad südamepekslemist, lihaseid krambidon värisemine (raputamine), peavalu, pearinglus, ülemine hingamisteed infektsioonid ja rahutus. LABA-d võivad põhjustada kardiovaskulaarseid mõjusid, nagu pulsisageduse suurenemine, südame löögisageduse suurenemine veri südame rütmihäired või EKG muutused ja võivad pikendada QT-intervalli. Need võivad põhjustada paradoksaalset bronhospasmi ja viia selleni hüpokaleemia ja hüperglükeemia.