Leflunomiid

Toodet

Leflunomiid on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Arava, geneerilised ravimid). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1998. aastast. 2011. aastal geneeriline versioonid tulid müügile paljudes riikides.

Struktuur ja omadused

Leflunomiid (C12H9F3N2O2Mr = 270.2 g / mol) on isoksasoolkarboksamiid. See on eelravim ja biotransformeerub sooles aktiivse metaboliidi avanemise kaudu teriflunomiid. Teriflunomiid turustatakse ka ravimina (Aubagio) ja seda kasutatakse raviks hulgiskleroos.

efektid

Leflunomiidil (ATC L04AA13) on antiproliferatiivsed, immunosupressiivsed ja põletikuvastased omadused. Mõju eest ei vastuta lähteaine, vaid aktiivne metaboliit teriflunomiid (A771726), mis vähendab pürimidiini sünteesi valdavalt lümfotsüütides. See pärsib DNA ja RNA sünteesi ning T-rakkude aktivatsiooni ja proliferatsiooni. Mõjutatud on ka teised kiiresti jagunevad rakud (vt kõrvaltoimed). Mõju on tingitud ensüümi dihüdroorotaatdehüdrogenaasi pärssimisest, millel on pürimidiini sünteesis keskne roll. Teriflunomiidi poolväärtusaeg on pikk kuni neli nädalat.

Näidustused

Aktiivse reumatoidravi raviks artriit ja aktiivne psoriaatiline artriit.

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid neid võetakse tavaliselt üks kord päevas, olenemata söögikordadest.

Vastunäidustused

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Narkootikum interaktsioonid on kirjeldatud koos maks- toksiline, hematotoksiline ja immunosupressiivne ravimid, alkohol, tugevad valke siduvad ained, rifampitsiin, CYP2C9 substraadid, K-vitamiini antagonistid, kolestüramiin, aktiivsüsi ja elus vaktsiinid.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisemad võimalikud kõrvaltoimed on:

  • Kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, oksendamine, suu limaskesta häired, isutus, kehakaalu langus, nõrkus
  • Vererõhu tõus
  • Peavalu, pearinglus, paresteesiad.
  • Vereanalüüsi häired, leukopeenia
  • Allergilised reaktsioonid
  • Juuste väljalangemine, nahk lööve, kuiv nahk.
  • Tendiniit
  • Maksaensüümide sisalduse suurenemine
  • Suurenenud vastuvõtlikkus nakkushaigustele

Leflunomiid suurendab nakkushaiguste ja neoplasmide riski. Sellel on viljakust kahjustavad omadused ja seda ei tohiks selle ajal kasutada rasedus või imetamine. Leflunomiidil on maks toksilised omadused ja võib harva põhjustada tõsiseid maksakahjustusi.