Toodet
Lumakaftor on kaubanduslikult saadaval fikseeritud kombinatsioonis CFTR potentisaatoriga ivakaftor kilega kaetud kujul tabletid (Orkambi). Ravim kiideti heaks ELis ja USA-s 2015. aastal ning paljudes riikides 2016. aastal.
Struktuur ja omadused
Lumakaftor (C.24H18F2N2O5Mr = 452.4 g / mol) on valge pulber mis on vees praktiliselt lahustumatu vesi.
efektid
Lumakaftor (ATC R07AX30) suurendab F508del-CFTR (Tsüstiline fibroos Transmembrane Conductance Regulator), mille tulemuseks on kloriiditransporteri suurem transport raku pinnale. See suurendab kontsentratsioon % valku rakumembraan. Lumakaftori poolväärtusaeg on umbes 26 tundi.
Näidustused
Patsientide raviks, kellel on tsüstiline fibroos F508deli mutatsiooniga -geenis (homosügootsed kandjad).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Tabletid võetakse hommikul ja õhtul (iga 12 tunni järel) koos rasva sisaldava toidukorraga.
Vastunäidustused
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Lumakaftor on tugev CYP3A indutseerija, samuti selle inhibiitor või indutseerija P-glükoproteiin ja võib seega mõjutada teiste ainevahetust ravimid.
Kahjulikud mõjud
Fikseeritud kombinatsiooni kõige levinumad võimalikud kahjulikud mõjud on järgmised:
- Hingamishäired (düspnoe), nasofarüngiit, ülemine hingamisteed nakkused.
- Iiveldus, kõhulahtisus, puhitus.
- Väsimus
- Naha lööve