Toodet
Montelukast on kaubanduslikult saadaval kilekattega tabletid ja kui graanulid ja näritavad tabletid lastele (Singulair, geneeriline). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 1998. aastast.
Struktuur ja omadused
Montelukast (C.35H36ClNO3S, Mr = 586.18 g / mol) on klorokinoliini derivaat. See on olemas aastal ravimid kui montelukast naatrium, valge kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi.
efektid
Montelukastil (ATC R03DC03) on antiastmaatilised, põletikuvastased, bronhodilataatorid ja allergiavastased omadused. See seondub suure afiinsuse ja selektiivsusega CysLT1 retseptoriga, pärssides seeläbi tsüsteinüülleukotrieenide LTC4, LTD4 ja LTE4 toimet. Need on tugevad põletikulised vahendajad, mis põhjustavad muu hulgas bronhide ahenemist, suurenenud veresoonte läbilaskvust, lima sekretsiooni ja põletikuliste rakkude akumulatsiooni. Montelukast, erinevalt teistest astma ravimeid, võib manustada peroraalselt ja seda pole vaja sisse hingata. See on eriti levinud pediaatrias ja on lubatud kaheaastastele ja vanematele lastele.
Näidustused
Kroonilise bronhide raviks astma ja allergilise riniidi sümptomite leevendamiseks (nt hein palavik). Mõnes riigis kasutatakse ka füüsilise koormuse vältimiseks astma.
Annus
Ravimimärgise järgi. Astmaraviks võetakse ravimit üks kord päevas enne magamaminekut, olenemata söögikordadest. Allergilise riniidi raviks võib seda manustada ka hommikul. Ravimit võetakse pidevalt ja see ei sobi ägeda astmahoo raviks!
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Montelukast metaboliseerub CYP3A4, CYP2C8 ja CYP2C9 kaudu ning on CYP2C8 inhibiitor. Vastav ravim interaktsioonid on võimalikud ja neid on täheldatud näiteks ensüümi indutseerijatega.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, lööve, ülemine hingamisteed infektsioon ja palavik. Neuropsühhiaatrilised häired, nagu ebanormaalne unistamine, hallutsinatsioonid, ärrituvus, depressioonja suitsiidimõtteid on teatatud. Selliste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb pöörduda arsti poole.
