Tooted ja tootmine
Morfiin tilgad on morfiinvesinikkloriidi vesilahus, tavaliselt kontsentratsioon 1% või 2%, maksimaalselt 4%. The kontsentratsioon viitab soolale; tegelik summa morfiin baasi on vähem. Ravim on anesteetikumina range kontrolli all ja on saadaval ainult retsepti alusel. The morfiin Streuli Pharma AG tilgad on registreeritud ravimina Swissmedic (Morphini hydrochloridum Streuli, tilgad) ravimitena. Apteegid toodavad tilgad aga traditsiooniliselt ka ekstemporaalse preparaadina. Levinud retsept on leitud Formularium Helveticumist, kuid praktikas kasutatakse ka teisi ja muudetud retsepte. Morfiin lahendused ja peatamist (Oramorph, retarded: MST Continus), mis põhineb morfiinsulfaadil, on samuti heaks kiidetud, kuid meie vaatevinklist ei kuulu need morfiinitilkadele ranges mõttes.
Struktuur ja omadused
Morfiinvesinikkloriid (C17H20ClNO3 - 3 H2Oh Mr = 375.8 g / mol) on morfiini vesinikkloriid ja trihüdraat. Seda tuntakse ka kui morphini hydrochloridum PhEur või morphini hydrochloridum trihydricum. Morfiinvesinikkloriid eksisteerib valge kristallina pulber, värvitute siiditaoliste nõeltena või kuubikujuliste massidena ja erinevalt morfiinialusest lahustub vesi. Morfiin esineb looduslikult aastal oopium oopiumi moonidest ja on tugeva mõru maitse.
efektid
Morfiin (ATC N02AA01) on valuvaigisti. Sellel on köha- ärritav, kõhukinnisus, rahusti, hingamisdepressandid, antidiureetikumid, miootilised, mitmekordsed psühhotroopsed ja oksendav omadused. Morfiin on opioidiretseptorite agonist, millel on kõrge afiinsus µ-retseptori suhtes ja nõrk afiinsus κ-retseptori suhtes.
Näidustused
Mõõduka kuni raske ägeda ja püsiva ravi korral kasutatakse morfiini tilka vastavalt WHO lavastusskeemile valu, st kui mitteopioidsed analgeetikumid (nt atsetaminofeen) või nõrgad opioidide (nt kodeiin) on ebapiisavalt tõhusad.
Annus
Ravimimärgise järgi. biosaadavus varieerub suuresti üksikisikute vahel esmase läbimise ainevahetus. Seetõttu on annus kohandatakse individuaalselt. Lahust manustatakse tavaliselt tilkade loendamise teel. Soovitatav on võtta piisavalt vedelikku; söömine ei sõltu söögikordadest. Lahus on intensiivselt mõru ja seda saab vajadusel segada siirupi või muude jookidega (erand: must tee, tanniinid). Morfiini lühikese poolväärtusaja, umbes 2–4 tunni tõttu on vajalik sagedane manustamine. WHO soovitab krooniliste ravimite korral regulaarselt tarbida kella järgi valu, st ravimit tuleb manustada kindla ajakavaga, mitte vastavalt vajadusele, kui pole teisiti opioidide nagu fentanüüli on ette nähtud ka plaastrid. Morfiini sisaldavad ravimid tuleb järk-järgult lõpetada, kui muutused ilmnevad valu võõrutusnähtude vältimiseks.
Vastunäidustused
Morfiini tilgad on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Ravimi etiketilt leiate täielikud ja kõikehõlmavad ettevaatusabinõud ning muud vastunäidustused, mis hõlmavad eelkõige hingamisfunktsiooni kahjustust ja epilepsiahoogude riski.
interaktsioonid
Morfiin konjugeeritakse maksas peamiselt UGT2B7 poolt morfiin-3-glükuroniidi ja morfiin-6-glükuroniidiga ning demetüülitakse normorfiiniks. Morfiin-6-glükuroniid on aktiivne metaboliit. Tsentraalselt depressiivsed ravimid, nagu rahustid, unerohud, antidepressandid, neuroleptikumid või alkohol, võivad võimendada morfiini kahjulikke mõjusid ja põhjustada hingamisdepressiooni, sedatsiooni, madalat vererõhku või koomat. Antikolinergilised ained võivad tugevdada morfiini antikolinergilisi kõrvaltoimeid (kõhukinnisus, suukuivus, kuseteede häired, eakate inimeste segasus). Muud koostoimed on võimalikud teiste hulgas opioidantagonistide, tsimetidiini (vaieldav, ainult rottidel?), Lihasrelaksantide, MAO inhibiitorite, ritonaviiri ja rifampitsiiniga.
Kahjulikud mõjud
Võimalik kahjustavat toimet hõlmata meeleolu muutusi, unehäireid, hallutsinatsioonid, hingamisteede depressioon, väsimus, unisus, pearinglus, higistamine, nägemishäired, mioos (väikesed pupillid), krambid, madal vererõhk, seedehäired, kuiv suu, iiveldus, kõhukinnisus opioidid ja kõhukinnisus, silelihaste spasmid, psühholoogiline ja füüsiline sõltuvus, histamiin vabastama nahk õhetus, sügelus ja ülitundlikkusreaktsioonid. Üleannustamine avaldub hingamisteedena depressioon, madal vererõhkja kooma.
