Toodet
Naltreksoon on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (naltreksiin). Paljudes riikides on see heaks kiidetud alates 2003. aastast.
Struktuur ja omadused
Naltreksoon (C20H23EI4Mr = 341.40 g / mol) on sünteetiliselt toodetud opioid, mis on seotud oksümorfoon. See on olemas aastal ravimid naltreksoonvesinikkloriidina, valge, hügroskoopne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. Ravimil on sarnane struktuur naloksooni, kuid kannab allüülrühma asemel tsüklopropüülmetüülrühma lämmastik ja seetõttu võib seda manustada peroraalselt tabletina. Naltreksoonil on kõrge sisaldus esmase läbimise ainevahetus ja aktiivne metaboliit (6-β-naltreksool).
efektid
Naltreksoon (ATC N07BB04) on opioidiretseptorite konkureeriv antagonist ning kaotab eksogeensete ja endogeensete opioidide. See toetab retsidiivide ennetamist pärast opioidide ärajätmist. Alkoholisõltuvuse ja iha korral endogeenne opioidide nagu endorfiine mängivad olulist rolli. Seetõttu võib naltreksooni kasutada ka alkoholisõltuvuse mõjutamiseks. Naltreksoon ise ei oma opioidseid omadusi ega tekita sõltuvust.
Näidustused
Pärast edukat opioidide või alkoholisõltuvuse ärajätmist võõrutus. Kasutamist muudel näidustustel arutatakse näiteks teiste sõltuvushäirete korral. Fikseeritud kombinatsioon morfiin on saadaval Ameerika Ühendriikides ja fikseeritud kombinatsioon bupropioon heaks kiideti 2014. aastal ülekaaluline ja ülekaalulisus (vt naltreksoon-bupropioon).
Annus
Vastavalt ravimi väljakirjutamise teabele. Tabletid manustatakse tavaliselt üks kord päevas. Võimalikud on ka alternatiivsed annustamisskeemid. Ravi ajal on oluline, et patsient oleks opiaadivaba! Seetõttu a naloksooni test viiakse eelnevalt läbi meditsiinilises ravis.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Enne opioidide ärajätmist ja selle ajal
- Raske maksa- või neeruhaigus
- Samaaegne haldamine opioidanalgeetikumidest.
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Naltreksoon muudab vastupidiseks ka opioididenäiteks kui seda kasutatakse valuvaigistina või köha pärssiv. Üldiselt ei tohi opioide ravi ajal manustada. Kui see on hädaolukorras endiselt vajalik, annus võib osutuda vajalikuks suurendada. Näib, et naltreksoon ei mõjuta CYP450.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet sisaldama kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, lihaste ja liigesevalu, peavalu, unehäired, rahutus, närvilisus, nõrkus ja kerge vererõhu tõus veri surve. Naltreksoon on maks mürgine a annussõltuv viis, võib tõsta maks ensüümideja võib põhjustada maksapõletikku. Sellel on kitsas terapeutiline ulatus. Naltreksooni derivaat nalmefeen ei ole hepatotoksiline (Selincro).
