Toodet
Neuraminidaasi inhibiitorid on kaubanduslikult saadaval kujul Kapslid, pulber suukaudse suspensiooni, pulberinhalaatorite ja süstitavate ainete jaoks. Esimesed esindajad kiideti heaks zanamiviir (Relenza) aastal 1999, millele järgnes oseltamiviir (Tamiflu). Laninamiviir (Inavir) ilmus Jaapanis 2010. aastal ja Peramiviir (Rapivab) USA-s 2014. aastal. Tamiflu on avalikkusele kõige paremini tuttav.
Struktuur ja omadused
Neuraminidaasi inhibiitorid on saadud atsetüülneuramiinhappest (Neu5Ac, siaalhape), mis on ensüümi neuraminidaasi katalüütiline produkt (vt allpool). Need on siirdeseisundi analoogid. Oseltamiviir on eelravim, mis esteraaside toimel muundatakse kehas aktiivseks metaboliidiks oseltamiviirkarboksülaadiks. Laninamiviroktanoaat on ravimi eelravim laninamiviir. Zanamiviir on polaarne ega ole seetõttu suu kaudu biosaadav (biosaadavus umbes 2%).
efektid
Neuraminidaasi inhibiitoritel (ATC J05AH) on viirusevastased omadused mõjutama viirused. Mõju on tingitud viiruse ensüümi neuraminidaasi (sialidaas) pärssimisest. See ensüüm ja glükoproteiin paiknevad mõjutama viirus koos hemaglutiniiniga. See on hädavajalik äsja moodustatud vabanemiseks viirused nakatunud rakkudest ja seega nakkuslike viiruste edasiseks levikuks organismis. Neuraminidaas katkestab pärast peremeesraku pinnale replikatsiooni terminaalse siaalhappe, millega viirus on seotud. Vaadake ka meie kirjeldavat animatsiooni teemal: Tamiflu animatsioon.
Näidustused
Ennetamiseks ja gripi ravi (gripp, gripp A ja gripp B).
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Ravi tuleb alustada nii vara kui võimalik, ideaalis 36 tunni jooksul pärast sümptomite tekkimist (1. või 2. päeval pärast esimeste sümptomite ilmnemist). Neuraminidaasi inhibiitoreid manustatakse peroraalselt, inhalatsiooni teel (pulber sissehingamine) ja parenteraalselt (intravenoosne infusioon). Sest laninamiviir, singel annus on piisav, kuna see on pika toimega. See on üks nn LANI-dest (pika toimeajaga neuraminidaasi inhibiitorid).
Toimeained
- Oseltamiviir (Tamiflu) - suukaudne
- Zanamiviir (Relenza) - sissehingamine
Ei ole paljudes riikides kaubanduslikult saadaval:
- Laninamiviir (Inavir, Jaapan) - sissehingatav.
- Peramiviir (Rapivab, Alpivab) - parenteraalselt
Vastunäidustused
Neuraminidaasi inhibiitorid on ülitundlikkuse korral vastunäidustatud. Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Oseltamiviir eritub ja sekreteeritakse neer aktiivse metaboliidi oseltamiviirkarboksülaadi kujul. Zanamiviir elimineeritakse ka peamiselt neerude kaudu. Kliiniliselt asjakohane interaktsioonid peetakse ebatõenäolisteks. Ettevaatlik tuleb olla orgaaniliste anioonidega, millel on kitsas terapeutiline vahemik, näiteks metotreksaat, mis sarnaselt neuraminidaasi inhibiitoritega alluvad aktiivsele tubulaarsekretsioonile.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet oseltamiviiri hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, valuja peavalu. Zanamiviiri kasutamisel kliinilistes uuringutes teatatud kõrvaltoimed olid võrreldavad kõrvaltoimetega platseebo tüübis ja sageduses.
