Toodet
Pasireotiid on müügil süstitava ravimina (Signifor, Signifor LAR). See kiideti heaks ELis ja paljudes riikides 2012. aastal.
Struktuur ja omadused
Pasireotiid (C.59H67N9O9Mr = 1046.2 g / mol) esineb ravimis pasireotiiddiaspartaadi või pasireotiidpamoaadina. See on tsükloheksapeptiid ja hormooni analoog somatostatiin. Somatostatiin analoogid töötati välja seetõttu, et endogeensete somatostatiinide poolväärtusaeg on neil väga lühike, vaid paar minutit. Seevastu pasireotiidi poolväärtusaeg on umbes 12 tundi.
efektid
Pasireotiid (ATC H01CB05) pärsib ACTH (adrenokortikotropiin) neuroendokriinsetest kasvajatest. Mõju on tingitud ravimi seondumisest mitme alatüübiga somatostatiin retseptor (hsst1,2,3,5) ja eriti hsst5. Teised somatostatiini analoogid, näiteks oktreotiid (Sandostatin), seondub peamise kasvaja somatostatiini retseptori hsst5-ga vaid mõõduka afiinsusega.
Näidustused
- 2. rea ravimina Cushingi tõbi kui kirurgiline ravi pole võimalik.
- Raviks akromegaalia 2. liini agendina.
Annus
Vastavalt erialasele teabele.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
- Raske maksafunktsiooni kahjustus
Täielikke ettevaatusabinõusid leiate ravimi etiketilt.
interaktsioonid
Pasireotiid on ravim P-glükoproteiin. Vastavalt narkootikum interaktsioonid koos P-gp inhibiitoritega. Pasireotiid võib sugulast vähendada biosaadavus of tsüklosporiin. Seda tuleks kombineerida ainult ettevaatusega ravimid mis pikendavad QT-intervalli. Kliiniline järelevalve of süda patsientidel, kes saavad pasireotiidi koos ravimid mis võib esile kutsuda bradükardia. Lõpuks annus diabeedivastaste ravimite kohandamine võib olla vajalik, kuna pasireotiid võib suureneda veri glükoos. Pasireotiid eritub valdavalt muutumatul kujul ja metaboliseerub harva. See ei mõjuta CYP450.
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet sisaldama kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu, sapikivid, süstekoha reaktsioonid, hüperglükeemia, diabeet mellitus ja väsimus. Pasireotiid võib pikendada QT-intervalli ja pikeneda veri glükoos tasemed.
