Pitavastatiin

Toodet

Pitavastatiin on kaubanduslikult saadaval kilega kaetud kujul tabletid (Livazo). Esmakordselt kiideti see heaks paljudes riikides 2012. aasta juulis. Jaapanis on see olnud turul alates 2003. aastast ning see on saadaval ka teistes riikides, näiteks Ameerika Ühendriikides ja Saksamaal.

Struktuur ja omadused

Pitavastatiin (C25H24FNO4Mr = 421.5 g / mol) ravimid lõhnatu, valge kuni kergelt kollakas, pitavastatiin hemikaltsiumina pulber mis lahustub vees väga vähe vesi. See on kinoliini derivaat, kannab tsüklopropüülrühma ja erinevalt teistest statiinidei ole eelravim. Pitavastatiinil on struktuurilisi sarnasusi teistega statiinid nagu atorvastatiin (Sortis, geneerilised ravimid).

efektid

Pitavastatiinil (ATC C10AA08) on lipiide alandav, põletikuvastane, antioksüdant ja sellel on muid pleiotroopseid omadusi. Mõju on tingitud HMG-CoA reduktaasi konkureerivast pärssimisest ja seega ka kolesterooli. Pitavastatiin seondub ensüümi suure afiinsusega, alandades LDL-C, kokku kolesteroolija triglütseriidide sisaldus ja suureneb HDL-VS.

Näidustused

Kõrgendatud koguarvu alandamiseks kolesterooli ja LDL-C tase lipiidide ainevahetuse häiretes (hüperkolesteroleemia, kombineeritud düslipideemia).

Annus

Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Kilega kaetud tabletid võetakse üks kord päevas, sõltumata söögikordadest.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus
  • Raske maksapuudulikkus
  • Aktiivne maksahaigus
  • Seerumi transaminaaside seletamatu püsiv tõus
  • Lihashaigused
  • Rasedus ja imetamine
  • Pitavastatiini ei tohi kombineerida tsüklosporiin.

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Pitavastatiin on OATP transporterite substraat maks rakud, millest interaktsioonid võib põhjustada. Narkootikum interaktsioonid on võimalikud tsüklosporiin, erütromütsiin ja muud makroliidid, fibraadid, niatsiin, fusidiinhape, rifampitsiin, HIV proteaasi inhibiitorid ja varfariini. Pitavastatiin, erinevalt teistest statiinid, suhtleb CYP450-ga vähe ja eritub valdavalt muutumatul kujul. Seetõttu on sellel väiksem interaktsioonipotentsiaal kui näiteks simvastatiin or atorvastatiin.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmavad lihaseid ja liigesevalu, peavalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsiaja iiveldus. Statiinid võivad harva põhjustada lihasehaigusi, eluohtlikke skeletilihaste lagunemist ja maks kahju.