Toodet
Ponatiniib on kaubanduslikult saadaval õhukese polümeerikattega tablettide kujul (Iclusig). See kiideti heaks ELis 2013. aastal ja paljudes riikides 2014. aastal.
Struktuur ja omadused
Ponatiniib (C29H27F3N6Oh Mr = 532.6 g / mol) on ravimis valge või kollase värvusega ponatiniibvesinikkloriidina pulber kelle vesi lahustuvus väheneb pH tõustes. See on fluoritud imidasopüridasiin, piperasiini ja benzdamiidi derivaat. Kolmekordne side on eripära.
efektid
Ponatiniibil (ATC L01XE24) on antiproliferatiivsed ja selektiivsed tsütostaatilised omadused. Mõju on tingitud kõrge afiinsusega seondumisest BCR-ABL kinaasiga ja rakkude proliferatsiooni pärssimisest. Ponatiniib on efektiivne ka kinaasi mutantsete variantide (eriti T315I mutatsiooni) vastu ja seetõttu saab seda kasutada teiste BCR-ABL inhibiitorite suhtes resistentsuse korral. Ponatiniibi poolväärtusaeg on pikk, umbes 22 tundi.
Näidustused
- Krooniline müeloidne leukeemia (vastupanu või sallimatuse suhtes) dasatiniib or nilotiniib(T315I mutatsiooni jaoks).
- Philadelphia kromosoomipositiivne äge lümfoblast leukeemia (vastupanu või sallimatuse suhtes) dasatiniib(T315I mutatsiooni jaoks).
Annus
Vastavalt erialasele teabele. Ravimit võetakse üks kord päevas, olenemata söögikordadest.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Ponatiniib metaboliseerub CYP3A4 ja vastava ravimi toimel interaktsioonid CYP inhibiitorite ja indutseerijatega. Narkootikumide mis tõstavad mao pH-d, võivad väheneda biosaadavus (nt PPI-d).
Kahjulikud mõjud
Kõige tavalisem võimalik kahjustavat toimet trombotsüütide arvu vähenemine, lööve, kuiv nahkja kõhuvalu. Tõsiselt võimalik kahjustavat toimet hõlmavad arteriaalseid tromboos ja maks toksilisus.
