Toodet
Pramipeksool on kaubanduslikult saadaval tablettide ja toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kujul (Sifrol, Sifrol ER, geneerilised ravimid). See on paljudes riikides heaks kiidetud alates 1997. aastast; geneerilised ravimid ilmusid 2010. aastal ja tulid turule 2011. aasta jaanuaris. Sifrol ER püsivalt vabastav tabletid algse tootja taaskäivitati 2010. aastal.
Struktuur ja omadused
Pramipeksool (C10H17N3S, Mr = 211.30 g / mol) on nonergoliin dopamiini agonist ja tetrahüdrobensotiasooli derivaat. See on olemas aastal ravimid pramipeksooldivesinikkloriidmonohüdraadina, st pramipeksool - 2 HCl - H2O, valge kristalne pulber mis on vees kergesti lahustuv vesi. Pramipeksool on ratsemaat ja on kaubanduslikult saadaval puhta-enantiomeeri kujul. Dekspramipeksooli -enantiomeeri terapeutilist kasutamist uuritakse muude näidustuste korral.
efektid
Pramipeksoolil (ATC N04BC05) on dopaminergilised ja neuroprotektiivsed omadused. Mõju on tingitud seondumisest dopamiini retseptorid, eriti D3 D2-retseptorite perekonna dopamiini retseptorid. Erinevalt teistest dopamiini agonistid, on see suhteliselt valikuline.
Näidustused
Parkinsoni tõve sümptomaatiliseks raviks monoteraapiana või koos levodopa ja sümptomaatiliseks raviks rahutute jalgade sündroom. Kirjanduses on mainitud muid võimalikke näidustusi (nt bipolaarne afektiivne häire, depressioon), kuid pramipeksooli pole selleks veel heaks kiidetud.
Abuse
Psühhotroopsete ja libiido suurendavate omaduste tõttu võib pramipeksooli kasutada afrodisiaakumina.
Annus
Ravimi omaduste kokkuvõtte kohaselt. Pramipeksooli keskmine poolväärtusaeg on 8-12 tundi ja seda võetakse koos vesi kolm korda päevas, sõltumata söögikordadest, Parkinsoni tõve raviks. Püsiva vabanemisega tabletid tuleb toimeaine viivitatud vabanemise tõttu manustada ainult üks kord päevas. Raviks rahutute jalgade sündroom, võetakse pramipeksooli mittepeetusena tabletid 2-3 tundi enne magamaminekut.
Vastunäidustused
- Ülitundlikkus
Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.
interaktsioonid
Pramipeksool metaboliseerub halvasti ja need pole teada interaktsioonid CYP450 kaudu. Sellegipoolest on farmakokineetilise ravimi potentsiaal teatud interaktsioonid kuna pramipeksool elimineeritakse ja sekreteeritakse neer orgaanilise katioonina (joonis). Muud orgaanilised katioonid võivad konkureerivalt pärssida pramipeksooli neerude sekretsiooni ja suurendada plasmakontsentratsiooni olulisel määral. Need sisaldavad lämmastik sellised ühendid nagu amantadiin, tsimetidiin, diltiaseem, kinidiin, kiniin, ranitidiin, triamtereen, verapamiil, digoksiin (N-ühendit pole), prokaiinamiidja trimetoprim. Lisandmõjud on võimalikud koos teiste omadustega parkinsonismivastane ja keskdepressant ravimid.
Kahjulikud mõjud
Väga levinud kahjulik mõju on unisus, mis võib aeg-ajalt põhjustada äkilist uinumist. Seetõttu tuleks ravi ajal hoiduda raskete masinate juhtimisest ja käitamisest. Alkohol ja tsentraalselt depressiivsed ravimid võivad seda kõrvaltoimet veelgi suurendada. Pearinglus, liikumishäired, peavalu, madal vererõhk (aeg-ajalt lühikese teadvusekaotusega), amneesiaja iiveldus on ka väga levinud. Dopamiini agonistid põhjustavad käitumismuutusi. Nende hulka kuuluvad libiido häired, hüperseksuaalsus, pettekujutelmad, paranoia, hasartmängusõltuvus, ostusõltuvus ja liigsöömine. Muud võimalikud kõrvaltoimed on unetussegasus, ebatavalised unenäod, rahutus, nägemishäired, seedehäired, tursed, väsimus, kehakaalu tõus või langus, kopsupõletik, hingamine häired ja ülitundlikkusreaktsioonid.
