Pregabaliini

Toodet

Pregabaliin on kaubanduslikult saadaval kapslite kujul ja suukaudse lahusena (Lyrica, geneerilised ravimid). See kiideti heaks USA-s ja EL-is 2004. aastal ning paljudes riikides 2005. aastal.

Struktuur ja omadused

Pregabaliin (C8H17EI2Mr = 159.2 g / mol) on valge kristall pulber mis lahustub vesi. See töötati välja järeltulijana gabapentiin (Neurontin, geneeriline) selle farmakokineetiliste omaduste parandamiseks. Pregabaliin on isobutüülderivaat neurotransmitter GABA ja eksisteerib kui -enantiomeer. -Enantiomeer on farmakoloogiliselt inaktiivne.

efektid

Pregabaliinil (ATC N03AX16) on analgeetikum, epilepsiavastane, ärevusevastane ja rahusti omadused. Keskosas närvisüsteem, see vähendab erinevate neurotransmitterite, näiteks glutamaat, norepinefriinija aine P, vähendades seeläbi neuronite erutuvust.

Toimemehhanism

Nagu ka gabapentiin, on mõjud tingitud seondumisest regulatiivse α-ga2-δ-pinge-allüksus kaltsium presünaptiliste neuronite kanalid. Need kanalid koosnevad neljast allüksusest ja vahendavad nende sissevoolu kaltsium ioonid neuroniteks, mis põhjustab neurotransmitterite eksotsütoosi ja seeläbi tegevuspotentsiaal üle sünapsi. Pregabaliini sidumine vähendab kaltsium ioonid konformatsioonilise muutuse kaudu (joonis). Millised on erinevused eelkäijast gabapentiin? Pregabaliin seondub suurema afiinsusega kaltsiumikanalitega, on kõrgem biosaadavus, lineaarne farmakokineetika ja seda tuleb võtta harvemini. Gabapentiin ei ole näidustatud ärevushäired või raviks fibromüalgia.

Näidustused

  • Perifeerne ja tsentraalne neuropaatiline valu (nt diabeetiline neuropaatia, postherpeetiline neuralgia, seljaaju vigastus)
  • Osalised krambid sekundaarse üldistusega või ilma.
  • Üldine ärevushäire

Mõnes riigis on pregabaliin täiendavalt heaks kiidetud fibromüalgia.

Annus

Ravimimärgise järgi. Kapslid võetakse tavaliselt kaks kuni kolm korda päevas, sõltumata söögikordadest. Ravi alustatakse järk-järgult ja samuti on soovitatav ravi järk-järgult vähendada annus peatumisel.

Abuse

Pregabaliini võib rahustina kuritarvitada narkootikum.

Vastunäidustused

  • Ülitundlikkus

Täielike ettevaatusabinõude saamiseks vaadake ravimi etiketti.

interaktsioonid

Pregabaliinil on madal farmakokineetiliste ravimite potentsiaal interaktsioonid kuna see peaaegu ei metaboliseeru ja eritub muutumatul kujul neer. Selle pärast rahusti omadused, võib see tugevdada alkoholi ja lorasepaam (Temesta, geneerilised ravimid). Hingamishäired ja kooma tsentraalselt pärssivate ravimite samaaegsel kasutamisel ravimid. Muu interaktsioonid on kirjeldatud koos opioidide.

Kahjulikud mõjud

Kõige tavalisem potentsiaal kahjustavat toimet hõlmata unisust, unisust ja peavalu.